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二月 22, 2020

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Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)实验中表现出明显的抗癌活性

Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)是一种新型叶酸类似代谢物的靶向抑制剂,它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)还可竟争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用,阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成,通过干扰DNA的合成促使肿瘤细胞死亡,达到治疗作用。 与甲氨蝶呤和培美曲塞的独特抗肿瘤机制和抗癌活性不同,Folotyn(普拉曲沙/服瘤停注射剂)增强细胞摄取和提高聚麸胺的作用与MV522和NCH460非小细胞肺癌(NSCLC)模型中增强的肿瘤生长抑制(tumorgrnwthinhibitionTGI)相关。数据显示,普拉曲沙、甲氨蝶呤和培美曲塞对DHFR抑制表观K;值分别为452...
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