26
4月
克唑替尼Xalkori赛可瑞(crizotinib)是什么?如何购买正版克唑替尼?
克唑替尼Xalkori赛可瑞(crizotinib)是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂。 Crizotinib的分子式是C21H22Cl2FN5O。分子量是450.34道尔顿。Crizotinib化学上称为(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine. Crizotinib是一种白至浅黄色分有pKa 9.4(哌啶阳离子)和5.6(吡啶阳离子)。The solubility ofcrizotinib在水性介质中的溶解度在pH 1.6至pH 8.2范... 查看详情
23
5月
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)相比其他MET抑制剂更有效
在肺癌中,历史上一直缺乏明确的生物标记物来识别可从MET特异性疗法中受益的患者,这使得该领域无法继续发展潜在的疗法。 如今,经过多年的临床前和后期开发,卡马替尼Tabrecta已经成为FDA批准的MET外显子14跳过技术用于非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗方法。获得FDA批准的过程始于将卡马替尼Tabrecta作为单一疗法在细胞系或患者来源的异种移植肺模型中的研究。 早期研究中肺模型对卡马替尼Tabrecta有反应 一项早期研究显示,高选择性和强效MET抑制剂卡马替尼Tabrecta的活性与肺部模型中某些合理的基因组特征相关。然而,作为单一疗法,很少有模型对卡马替尼Tabrecta有反应,... 查看详情
11
1月
靶向治疗
什么是靶向疗法? 靶向的癌症疗法是通过干扰与癌细胞的生长、进展和扩散有关的特定分子(“分子靶标”)来阻止癌细胞的生长和扩散的药物或其他物质。靶向疗法有时被称为“分子靶向药物”,“分子靶向疗法”,“精密药物”或类似名称。 靶向疗法在几个方面与标准化疗不同: 靶向疗法作用于与癌症相关的特定分子靶标,而大多数标准化学疗法作用于所有迅速分裂的正常和癌细胞。 故意选择靶向治疗或设计靶向治疗以与其靶相互作用,而鉴定出许多标准化学疗法,因为它们杀死细胞。 靶向疗法通常具有细胞生长抑制作用(即,它们阻止肿瘤细胞增殖),而标准化疗药物具有细胞毒性(即,它们杀死肿瘤细胞)。 目前,靶向治疗是许多抗癌药物开发的重点... 查看详情
06
4月
针对不同类型ALK患者,劳拉替尼Lorbrena(Loratinib)有效率最高达9成!
劳拉替尼Loratinib(Lorbrena,Lorviqua,洛拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药,对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”。 肺癌中的特殊群体–ALK阳性非小细胞肺癌 肺癌是全球癌症死亡的主要原因,也是中国癌症中的“头号杀手”。目前,肺癌的标准治疗方法有四种:手术、化疗、放疗和靶向治疗(免疫治疗作为一种新型疗法前景广阔,但在国内还较为滞后)。 肺癌中,非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的类型,占所有肺癌比例的85-90%... 查看详情
01
4月
劳拉替尼Lorbrena(Loratinib/Lorlatinib)强势兜底克唑替尼和布加替尼耐药
大约有5%的非小细胞肺癌患者(NSCLC)存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。克唑替尼(Crizotinib)是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂,但多数患者都会出现耐药后疾病进展,比如中枢神经系统(CNS)病变,主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。新一代ALK抑制剂包括色瑞替尼(ceritinib)、艾乐替尼(alectinib)、布加替尼 (brigatinib)已经在颅内表现出更有效的抗肿瘤活性。布加替尼(brigatinib)是最新被美国食品和药物管理局(FDA)批准使用的第二代ALK抑制剂,批准的剂量为初始90毫克,每日一次,7天之后,调整为180毫克,每天一次。 ... 查看详情
28
3月
Loratinib劳拉替尼大大提高ALK阳性非小细胞肺癌患者生存率
肺癌是世界上导致死亡人数最高的癌症,也已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌。非小细胞型肺癌(NSCLC,non-small cell lung cancer)包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌和一些不太常见的类型癌。与小细胞肺癌(SCLC,small cell lung cancer)相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。 美国FDA批准第三代ALK抑制剂劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)上市,用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)... 查看详情
23
3月
Lorbrena劳拉替尼香港获批——ALK阳性肺癌患者一大幸事
11月2日,美国食品和药物管理局批准辉瑞开发新一代(第三代)ALK抑制剂劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 劳拉替尼Lorbrena是由辉瑞开发的一种新的抗药新ALK抑制剂,其对克唑替尼和第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效。劳拉替尼Lorbrena具有血脑屏障通透性高的优点,对脑转移的非小细胞肺癌有良好的疗效。 由于其显著的疗效,美国美国食品及药物管理局加快了劳拉替尼Lorbrena的上市,据报道,美国食品及药物管理局此前已授予其突破性治疗和孤儿药的地位。对ALK阳性患者来说,这也是一大幸事! 什么是ALK阳性肺癌? 肺癌是人类最危险... 查看详情
08
3月
第3代肺癌靶向药劳拉替尼Lorbrena/Lorviqua(lorlatinib)为ALK阳性肺癌患者提供治疗新选择
美国制药巨头辉瑞(Pfizer)近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布积极审查意见,推荐有条件批准Lorviqua(lorlatinib)劳拉替尼,作为一种单药疗法,用于接受alectinib(艾乐替尼)或ceritinib(色瑞替尼)作为首个ALK-TKI疗法、或接受crizotinib(克唑替尼)及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 Lorviqua是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在克服第一代和第二代ALK-TKI的耐药性,该药在美国、加拿大、日本已获批,品牌名为Lor... 查看详情