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【英文商品名】XALKORI
【英文药品名】Crizotinib
【中文药品名】克里唑蒂尼
【生产厂家名】辉瑞制药 克里唑蒂尼,XALKORI(crizotinib) Crizalk 是由辉瑞制药研制的一种口服酪氨酸激酶受体遏抑剂。该药用于治疗表达异常的间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 


  【克里唑蒂尼 - 药理作用】 克里唑蒂尼 Crizalk 是一种领先的可抑制ALK的在研口服化合物。ALK基因的2处改变据认为是NSCLC等癌症肿瘤发展的关键驱动因素。2007年,日本研究员首次报道了肺癌中ALK融合基因的存在。初步流行病学表明,大约3-5%的NSCLC患者为ALK融合基因阳性的肿瘤。通过抑制ALK,克里唑蒂尼阻断了确信对肿瘤细胞生长和生存至关重要的多条细胞通路的信号。


【克里唑蒂尼 - 临床试验】 试验中的所有患者均罹患晚期非小细胞肺癌(NSCLC),并存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因改变。共96%有腺癌病史,76%为非吸烟者。即使在行为状态评分较差(2或3分)的患者中,客观有效率也能达到57%。 根据研发该药的辉瑞公司发布的一项声明,由于41%的患者此前曾接受至少3种治疗,因此原先预计的有效率仅为10%。 韩国首尔国立大学癌症研究所的内科学教授Yung-Jue Bang博士表示,8周时疾病控制率(包括完全缓解、部分缓解及疾病稳定)达87%。缓解时间较为持久(范围1~15个月)。几乎所有患者的肿瘤均出现缩小。中位随访6.4个月后,在中位无进展生存期上未达到研究终点。他表示,6个月时无进展概率为72%。


克里唑蒂尼不良反应】 最常见的不良事件为1级恶心(52%)、腹泻 (46%)和呕吐 (43%)。此外,42%的患者出现视力障碍,特别是在早上。


克里唑蒂尼 - 剂型和规格】 250 mg胶囊 硬明胶胶囊,大小0号,粉色不透明帽和体,帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 250”。 200 mg胶囊 硬明胶胶囊,大小1号,和粉色不透明帽,帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 200”。[2]


克里唑蒂尼 - 服用】 Xalkori的推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。

克唑替尼

【克里唑蒂尼 - 注意事项】 (1)肺炎:严重,包括致命性,治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。 (2)肝实验室异常:曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示,暂时停止,减低剂量,或永远终止XALKORI。 (3)QT间隔延长:有病史或QTc延长倾向患者,或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。 (4)ALK检验:为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC,适用于这个用途。


克里唑蒂尼 - 药物相互作用】 (1)CYP3A抑制剂:避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。 (2)CYP3A诱导剂:避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。 (3)CYP3A底物:对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。 (5) 妊娠:当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。


【克里唑蒂尼 - 新药申请】 在2010年9月,克里唑蒂尼 Crizalk 被FDA指定为孤儿药,同年12月FDA同意为该药的审批提供快速通道,鉴于此快速审批,辉瑞公司自2011年1月起开始该药的滚动申请。[1]2011年8月26日FDA批准了辉瑞(Pfizer)公司研制的新药“克里唑蒂尼”Xalkori(crizotinib)。[3] 在日本,辉瑞公司于2010年3月开展了ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验。2011年1月该药在日本被指定为孤儿药。 2011年5月,美国食品和药物管理局(FDA)和日本厚生劳动省(MHLW)已受理克里唑蒂尼(Crizotinib)的新药申请(NDA)。


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