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劳拉替尼Loratinib使携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者成为肺癌中的“幸运儿”

肺癌是全球癌症的主要死亡原因,其中非小细胞肺癌患者(NSCLC)占85%。在NSCLC患者中,ALK阳性的比例约为3%~5%,东方人群约为4.1%,欧美人群约为2.5%,中国高达5.3%。有研究表明中国肺癌人群不吸烟患者ALK阳性的比例达到11.6%,EGFR/KRAS均野生的不吸烟患者ALK阳性比例高达42.8%。

携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌,可以接受众多EGFR抑制剂治疗,比如第一代药物易瑞沙、特罗凯、凯美钠,第二代药物阿法替尼、达克替尼,第三代药物奥西替尼(AZD9291);这些靶向药的有效率高达70%甚至更高,副作用也不大,是这类患者的治疗首选。同理,携带ALK融合突变、ROS-1融合突变的晚期非小细胞肺癌、间变大B细胞淋巴瘤、小部分胶质瘤、小部分肉瘤患者,可以接受众多的ALK抑制剂治疗,比如第一代药物克唑替尼,第二代药物色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼(AP26113),第三代药物劳拉替尼等;这些靶向药的有效率高达80%甚至更高,副作用也不大,是这类患者的治疗首选。

劳拉替尼(Lorlatinib),是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。

2017年4月27日辉瑞宣布,FDA授予其新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib突破性药物的称号,用于二线治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

辉瑞全球产品开发部,医学博士梅斯罗斯伯格说道:这项研究证实了Lorlatinib对于治疗ALK阳性且治疗后进展的非小细胞癌NSCLC患者存在非凡潜力,为癌症患者提供了一个重要的治疗选择。辉瑞对于Lorlatinib的快速研发也体现其致力于靶向治疗,极大地满足患者的需求。

劳拉替尼Loratinib建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

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