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劳拉替尼Loratinib(Lorbrena/Lorviqua)——肺癌治疗的重大突破

肺癌是世界第一大癌,发病率和死亡率均排在首位。肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),前者占比80%以上,后者占约15%。

虽然肺癌已经有多种靶向药问世,例如靶向EGFR、ALK、ROS1和BRAF的多种肺癌靶向药已经获批,基于驱动肺癌患者的致癌基因变异开发的靶向疗法已经是肺癌治疗的重要手段。但是,仍然没有满足肺癌患者想要获得长期生存的愿望!

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劳拉替尼Loratinib(Lorbrena/Lorviqua)

近年来,肺癌在免疫治疗药物和靶向治疗药物中取得了重大的突破,难治靶点也有新的靶向药来对付,也取得了非常好的临床数据,

劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。

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