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帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance)在NSCLC中显示活性,PFS得到改善

帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市,帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。

帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance) 用于治疗HR阳性,HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

在克拉斯突变型癌症领域,Palbociclib帕博西林已经在CRC和NSCLC中显示了活性。在krasa突变CRC的临床前模型中,体外研究结果显示,Palbociclib帕博西林和MEK抑制剂Trametinib联合治疗时,抑制细胞生长和患者衍生异种移植模型显示肿瘤消退。

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帕博西林Palbociclib(爱博新Ibrance)

在2017年美国癌症研究协会年会上公布的一项最新试验结果显示,Palbociclib帕博西林与MEK抑制剂PD-0325901结合的耐受性,并有更多数据显示NSCLC和krass突变肿瘤患者的PFS得到了改善。32例患者中,1例有部分反应,7例表现稳定,6个月以上。

另一项正在进行的I/II期试验正在研究Palbociclib帕博西林与PD-00325901或Binimetinib(两者都是MEK抑制剂)联合应用于kras突变的NSCLC或其他实体肿瘤患者。CDK4/6抑制剂的使用为抗肿瘤活性提供了一种可接受的安全概况,可以作为单一疗法进一步发展,并与其他药物联合使用。

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