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恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到确认

恩杂鲁胺Xtandi(安可坦/enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistantprostatecancer),商品名为Xtandi,该药为口服制剂。恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)(MDV3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

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恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗数据可喜在一项名为PROSPER的临床试验中,恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。这项研究一共招募了1401名患者,部分接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分则额外接受恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)的治疗。试验结果表明,恩杂鲁胺Xtandi(安可坦)与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期(metastasisfreesurvival,MFS),组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月(n=1401,p<0.0001),中位无转移生存期对比为36.6个月vs14.7个月,显著延长21.9个月,令人惊艳。

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