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瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)使中国结直肠癌患者获益

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂,可抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括VEGFR1-3,KIT,RET,PDGFR及FGFR。

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)适应症

瑞戈非尼是一种激酶抑制剂,适用于:

•以前用氟嘧啶,奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌(CRC)。

•以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期,不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)。

•以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)

瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)对结直肠癌的积极作用

目前,结直肠癌的发病率在肿瘤中居全球第三,瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)为中国结直肠癌患者带来新的选择。结直肠癌的发生发展是一个复杂的过程,这一过程与肿瘤增殖、血管新生和肿瘤微环境相关的信号通路激活密切相关。

左半结肠和右半结肠来源的患者都能从瑞戈非尼治疗中获益。因为该疾病发生作用并不依赖于EGFR通路蛋白质的突变,因此对于RAS基因突变的患者,尤其在其他靶向药物治疗后无效、面临「无药可用」的患者,瑞戈非尼为他们提供了一个很好的选择。

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转移性结直肠癌的靶向治疗领域的研究进展

第一点,在多靶点、多激酶抑制剂的研究方面,瑞戈非尼的上市领先了一步,但是后续类似的药将会层出不穷。因此可以预测,这类药物将在未来的时间里不断出现。

第二点,对于EGFR抑制剂这类靶向药物,可以在现有的基础上更精确的「选择」患者。虽然每一种药物的受众人群将会减少,但通过分子标志物等特异性检测精选其受众人群,将会有效提升患者的生存时长。

第三点,目前免疫治疗的精准化为大势所趋。如大肠癌领域中的DNA错配修复基因缺失、微卫星不稳定的患者,通过免疫检查点的治疗,可以得到更大获益。而针对Kras基因突变的患者,如何开展特异性淋巴细胞的治疗,也是一项目前重点的研究方向。虽然该项治疗由于个体化差异大,目前开展较为困难,但2017年ASCO报告中提到的一种双抗体药物,无论是研究方向还是目前结果,都很值得期待。因此这一方面更加强调了个体化、精准化。

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