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药物指南

26
4月

克唑替尼Xalkori赛可瑞(crizotinib)是什么?如何购买正版克唑替尼?

克唑替尼Xalkori赛可瑞(crizotinib)是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂。

Crizotinib的分子式是C21H22Cl2FN5O。分子量是450.34道尔顿。Crizotinib化学上称为(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine.

Crizotinib是一种白至浅黄色分有pKa 9.4(哌啶阳离子)和5.6(吡啶阳离子)。The solubility ofcrizotinib在水性介质中的溶解度在pH 1.6至pH 8.2范围内减低从大于10 mg/mL至小于0.1mg/mL。分配系数(辛醇/水)的对数在pH 7.4是1.65。

克唑替尼Xalkori赛可瑞胶囊以印刷硬-壳胶囊含250 mg或200 mgcrizotinib一起有胶体二氧化硅,微晶纤维素,无水磷酸氢二钠磷酸三钙,钠淀粉乙醇酸,硬脂酸镁,和硬明胶胶囊壳为无活性成分。粉色不透明帽胶囊壳组成含明胶,二氧化钛,和氧化铁红。白色不透明胶囊壳组成含明胶,二氧化钛。印刷油墨含虫胶,丙二醇,浓氨水溶液,氢氧化钾,和氧化铁黑。

Xalkori赛可瑞主要成份为克唑替尼

其化学名称为:
(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-烃基-1 氢-吡唑-4-烃基)-嘧啶-2-茚满

克唑替尼Xalkori赛可瑞适应症和用途

克唑替尼Xalkori赛可瑞是一种激酶抑制剂,适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性.

克唑替尼Xalkori赛可瑞临床效果

在Profile1005研究中,259名患者,客观缓解率为60%,中位无进展生存期为8个月。

在Profile1014研究中,对以往未受过任何治疗的非小细胞肺癌患者的治疗效果进行研究。172名患者服用克唑替尼的中位无进展生存期为10.9个月,客观缓解率为74%;171名患者接受培美曲塞加铂(顺铂或卡铂)治疗后的中位无进展生存期为为7个月,客观缓解率为45%。

克唑替尼

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克唑替尼Xalkori赛可瑞副作用

克唑替尼Xalkori赛可瑞虽然治疗非小细胞肺癌疗效卓越,但长期服用该药物会出现一些副作用,下面是服用克唑替尼Xalkori赛可瑞常见的副作用。

1、最明显的副作用要数皮肤的反应了,服用克唑替尼Xalkori赛可瑞后,一般会出现皮疹、皮肤瘙痒,严重一点会出现脓疱性皮疹、多形性红斑,偶尔还会出现外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹等。

2、克唑替尼Xalkori赛可瑞对消化系统的影响主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段。

3、患者服用克唑替尼Xalkori赛可瑞后,也可能出现乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛等症状。

4、常见的有便秘,便秘患者可以通过调整饮食改善症状,增加饮水和蔬菜、水果等富含纤维的食品。

以上几种是服用克唑替尼Xalkori赛可瑞常见的副作用,当出现副作用反应时,患者要及时跟主治医生沟通,以便及时采取相应的措施。

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