美国FDA批准第三代ALK抑制剂劳拉替尼(Lorlatinib，Lorbrena)上市，用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者在接受克唑替尼(Crizotinib)或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受阿来替尼(Alectinib)或塞瑞替尼(Ceritinib)作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。

研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效，包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)，劳拉替尼可大大延长生存期。

随着阿来替尼（艾乐替尼）和色瑞替尼的上市，ALK目前的靶药更加多样化，但患者最终都避免不了耐药。而劳拉替尼就是ALK多药耐药后的三代处理药物。其在一项II期研究中，纳入了初治、既往使用过克唑替尼、克唑+化疗、2种靶药、3种靶药进展的患者，接受劳拉替尼 100mg qd的治疗。

结果显示：对于初治的ALK患者，劳拉替尼有效率为90%，颅内有效率为75%。对于克唑替尼耐药的患者，劳拉替尼的有效率为69%，颅内的有效率为68%，既往两种TKI靶药进展的有效率为33%，颅内有效率为42%。3种TKI耐药后劳拉替尼的有效率为39%，颅内有效率为48%。在各线表现出王牌药物属性。劳拉替尼确实是ALK阳性患者最值得期待的药物之一。

根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据,该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在41例患者接受劳拉替尼Lorlatinib治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%, 3例患者实现完全应答, 16例患者实现部分应答,中位PFS为11.4个月。研究显示,比起现有的ALK抑制剂,劳拉替尼 Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变) .劳拉替尼Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%) ,在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现!Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼Lorlatinib 100mg qd可以耐受。

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