【通用名称】帕博西尼、帕博西林

【商品名】IBRANCE

【类别】全球首个CDK4/6激酶抑制剂

【剂型及规格】21粒胶囊，75mg;100mg;125mg

【用法用量】每日 1 次，每次 75-100mg，最大剂量为每次 125mg。

【适应症】与来曲唑联合，治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌。

帕博西尼

在克拉斯突变型癌症领域，帕博西尼已经在CRC和NSCLC中显示了活性。在krasa突变CRC的临床前模型中，体外研究结果显示，帕博西尼和MEK抑制剂trametinib联合治疗时，抑制细胞生长和患者衍生异种移植模型显示肿瘤消退。

在2017年美国癌症研究协会年会上公布的一项最新试验结果显示，帕博西尼与MEK抑制剂PD-0325901结合的耐受性，并有更多数据显示NSCLC和krass突变肿瘤患者的PFS得到了改善。32例患者中，1例有部分反应，7例表现稳定，6个月以上。

另一项正在进行的I/II期试验正在研究帕博西尼与PD-00325901或binimetinib(两者都是MEK抑制剂)联合应用于kras突变的NSCLC或其他实体肿瘤患者。CDK4/6抑制剂的使用为抗肿瘤活性提供了一种可接受的安全概况，可以作为单一疗法进一步发展，并与其他药物联合使用

【帕博西尼用法用量】

帕博西尼胶囊是与食物与来曲唑联用口服。

⑴推荐开始剂量：125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。

⑵建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

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