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药物指南

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3月

普纳替尼_普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig的简介说明和购买渠道_致泰药业

普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib) 简介说明

普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)阻断促进癌细胞发展某些蛋白。普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)每天服用1次治疗有CML和Ph+ ALL的慢性,加速,和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。

普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)是一种三代TKI,初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效,对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效,通过这些患者使用普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)的治疗结果,普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)开始作为一线疗法进行治疗。经过临床研究发现,患者使用普纳替尼(帕纳替尼)Iclusig(Ponatinib)进行治疗,被证实可降低早期细胞遗传学和分子缓解,但是有一部分患者产生了副作用。治疗结果是51名患者都没有进展至急变期。5名患者发生脑血管或血管闭塞性疾病。43名患者需要中断治疗,45名患者需要降低剂量。

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