CECENU LOMUSTINE 洛莫司汀

CECENU(LOMUSTINE,洛莫司汀)说明书

【Cecenu（Lomustine）生产企业】

Medac GmbH

【Cecenu（Lomustine）适应症】

Lomustine作为一种氯乙基化亚硝基脲类烷化剂，主要用于恶性脑肿瘤的治疗，包括胶质母细胞瘤及其他恶性胶质瘤。此外，基于其亲脂性可穿越血脑屏障的特性，也用于脑转移瘤、黑色素瘤及霍奇金病的治疗。在复发性胶质母细胞瘤中，Lomustine被广泛视为标准化疗选择。

Cecenu-Lomustine-洛莫司汀 — 以上图片为Cecenu(Lomustine,洛莫司汀)在致泰药业实拍图

【Cecenu（Lomustine）规格】

Cecenu胶囊的规格以剂量包装形式提供。以历史CeeNU剂量包为例，含100 mg胶囊（绿/绿）、40 mg胶囊（白/绿）及10 mg胶囊（白/白）各2粒，总计300 mg，用于单次剂量调配。加拿大药品数据库显示Cecenu的活性成分为Lomustine，规格为10 mg。

【Cecenu（Lomustine）用法用量】

成人及儿科患者作为单药治疗时，推荐剂量为130 mg/m²，单次口服，每6周一次。骨髓功能受损患者剂量应降至100 mg/m²，每6周一次。后续剂量根据前次给药后的血细胞最低值调整：白细胞计数>4000且血小板>100,000时给予原剂量的100%；白细胞3000–3999或血小板75,000–99,999时给予100%；白细胞2000–2999或血小板25,000–74,999时给予70%；白细胞<2000或血小板<25,000时给予50%。重复给药需待血小板回升至100,000/mm³以上、白细胞回升至4000/mm³以上，通常需6周。每次仅调配并发放一个剂量的药物，过量服用可导致致命毒性。

【Cecenu（Lomustine）作用机制】

Lomustine属于氯乙基化亚硝基脲类烷化剂。其作用机制涉及对DNA碱基的烷基化，形成单加合物并进一步产生链间交联（ICL）。链间交联共价连接DNA两条链，阻断DNA复制与转录，抑制S期进程，并触发细胞凋亡和坏死。O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）可移除O6-氯乙基鸟嘌呤前体损伤，从而介导肿瘤细胞对Lomustine的耐药性。Lomustine具有亲脂性，可穿越血脑屏障进入中枢神经系统细胞。

【Cecenu（Lomustine）注意事项】

延迟性骨髓抑制是Lomustine最严重的不良反应，通常发生于给药后4至6周，持续1至2周。骨髓抑制具有剂量相关性和累积性，血小板减少通常比白细胞减少更严重。过量服用可导致致命毒性，处方时仅应发放单次剂量。肺毒性表现为肺部浸润和/或纤维化，通常在累积剂量超过1100 mg/m²、治疗开始6个月或更久后出现；基线用力肺活量（FVC）或一氧化碳弥散量（DLCO）低于预测值70%的患者风险增加。肝毒性可表现为转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高。肾毒性在大累积剂量长期治疗后可见进行性氮质血症、肾脏缩小及肾衰竭，较低总剂量下也有偶发报道。胚胎-胎儿毒性：基于动物数据和作用机制，Lomustine可致胎儿损害；育龄女性治疗期间及末次给药后2周内应采取有效避孕措施，男性患者伴侣有生育潜力者治疗期间及末次给药后3.5个月内应采取有效避孕措施。治疗期间需定期监测血常规（每剂后至少6周）、肝肾功能及肺功能。

【Cecenu（Lomustine）不良反应】

血液学毒性：延迟性骨髓抑制最为常见且严重，约65%接受130 mg/m²剂量的患者出现白细胞计数低于5000/mm³，36%低于3000/mm³。长期亚硝基脲治疗后有急性白血病和骨髓增生异常的报告。胃肠道反应：恶心、呕吐可在口服给药后3至6小时发生，通常持续不足24小时；预先使用止吐药或空腹服药可减轻此反应。肺毒性：肺浸润和/或纤维化，罕见但可致命。其他：口腔炎、脱发、视神经萎缩、视力障碍（包括失明）；神经系统反应如定向障碍、嗜睡、共济失调、构音障碍也有报道，但与药物的因果关系尚不明确。