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ALK阳性肺癌药物克唑替尼耐药后可选用艾乐替尼(阿来替尼/阿雷替尼/Alecensa)

针对ALK阳性肺癌,首选药物是克唑替尼,克唑替尼耐药后怎么办呢?可以选择艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa),其效果显著,特别是对脑转移的患者(克唑替尼最大的问题就是无法治疗脑转移),缓解率高,不良反应低。

艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。

阿来替尼Alecensa艾乐替尼
阿来替尼Alecensa艾乐替尼

【通用名称】Alecensa

【药品名称】艾乐替尼/阿来替尼/阿雷替尼

【英文名称】Alectinib

【汉语拼音名称】ailetini

【基因检测靶点】ALK

【规格】胶囊:150mg

【主要成分】见说明书

【性状】硬胶囊,白色150mg胶囊在帽上黑墨汁印有“ALE”和体上印有“150mg”

【适应症】艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。

【用法用量】600mg口服每天2次。与食物给予Alecensa。

【不良反应】最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。

【禁忌】尚不明确

【注意事项】⑴肝毒性:监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间,和任何治疗期间定期。严重ALT,AST,或胆红素升高情况中,不给,然后减低剂量,或永久地终止艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)。⑵间质性肺病(ILD)/肺炎:0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。⑶心动过缓:常规地监视心率和血压。如症状性,不给艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)然后减低剂量,或永久地终止。⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高:发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛,触痛,或乏力。在严重CPK升高情况中,不给,然后恢复或减低剂量。⑸胚胎胎儿毒性:艾乐替尼/阿来替尼(Alecensa)可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

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