2026年9月14日，美国食品药品监督管理局批准了BEXLUTRY（镥-177多肽注射剂）用于治疗成人生长抑素受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤，包括前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。
BEXLUTRY是一种放射性配体疗法，通过将镥-177与多肽偶联，靶向结合肿瘤细胞表面表达的生长抑素受体，向肿瘤递送辐射以达到治疗目的。胃肠胰神经内分泌肿瘤约占所有神经内分泌肿瘤的60%至70%，起源于遍布全身器官的神经内分泌细胞。
该药物通过FDA的505(b)(2)途径获批，作为已上市镥-177多肽注射剂的放射性配体等效产品。申报材料依赖于已发表证据和桥接数据，证明其与先前获批的放射性药物具有相似的生物学和化学特征。BEXLUTRY由此成为首个获批用于成人胃肠胰神经内分泌肿瘤的放射性配体等效产品，也是Curium公司首个获得FDA批准的放射性配体疗法。
支持此次获批的疗效数据来自ERASMUS研究。这是一项单臂、开放标签研究，最初在荷兰单中心以扩展准入方案提供镥-177多肽治疗，后续制定了针对该药物的具体研究方案，允许回顾性收集临床数据。在ERASMUS研究中，共有1214名患者接受了镥-177多肽注射剂治疗。其中578名患者具备基线肿瘤评估数据，360名胃肠胰神经内分泌肿瘤患者具有长期随访数据。在符合FDA疗效分析要求的患者中，由研究者评估的客观缓解率为17%（95%置信区间，13%至21%），包括3例完全缓解；60名缓解者的中位缓解持续时间为35个月（95%置信区间，17至38个月）。
该疗效人群的中位年龄为60岁（范围30至85岁），51%为男性，71%的基线Karnofsky体能状态评分不低于90。51%的患者在治疗前12个月内有疾病进展，7%曾接受过化疗，52%同时接受了生长抑素类似物治疗。患者接受的中位累积剂量为29.6 GBq（800 mCi）。
安全性数据来自ERASMUS研究中1214名患者，给药方案为每6至13周给予7.4 GBq（200 mCi），可联用或不联用奥曲肽。对其中811名患者病历的回顾性审查显示，81%的患者累积剂量至少达到22.2 GBq（600 mCi）。在中位随访超过4年的情况下，报告的不良反应包括：骨髓增生异常综合征发生率为2%，急性白血病为1%，肾功能衰竭为2%，低血压为1%，心力衰竭为2%，心肌梗死为1%，神经内分泌激素危象为1%。
该药物附有关于辐射暴露风险、骨髓抑制、继发性骨髓增生异常综合征和白血病、肾毒性、肝毒性、超敏反应、神经内分泌激素危象、胚胎-胎儿毒性及生育力受损风险的警告和注意事项。治疗期间需在给药前后给予推荐的氨基酸溶液，以减少肾脏对放射性物质的再吸收，并建议患者充分水化。在药物相互作用方面，生长抑素类似物可能竞争性结合生长抑素受体而干扰疗效，长期作用的生长抑素类似物需在每次给药前至少停用4周，短效奥曲肽需停用至少24小时。
BEXLUTRY的推荐剂量为每次7.4 GBq（200 mCi），每8周给药一次（±1周），共计4次。该产品现已可供美国处方医生和患者使用。
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