Orserdu(elacestrant)获批用于ER+、HER2-、ESR1突变晚期或转移性乳腺癌

美国食品和药物管理局（FDA）已批准Orserdu^™（elacestrant）用于治疗绝经后妇女或成年男性雌激素受体（ER）阳性（+），人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（-），ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，在至少1线内分泌治疗后疾病进展。

elacestrant是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体-α结合并抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。该批准基于随机、开放标签、主动对照、多中心 3 期 EMERALD 研究（ClinicalTrials.gov 标识符：NCT03778931）的数据，该研究包括 478 名绝经后患有 ER+、HER2- 晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，在至少 1 线内分泌治疗后出现疾病进展;228例患者出现ESR1突变。

患者被随机分配1：1接受elacestrant345mg口服，每日一次（n = 239），或研究者选择的内分泌治疗（n = 239），包括氟维司群（n = 166）或芳香酶抑制剂（n = 73;阿那曲唑、来曲唑或依西美坦）。主要终点是无进展生存期（PFS）。

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在228例ESR1突变患者中，乙酯组的中位PFS为3.8个月（95%CI，2.2-7.3），氟维司群或芳香酶抑制剂组为1.9个月（95%CI，1.9-2.1）（风险比[HR]，0.55 [95%CI，0.39-0.77];2面P =.0005）。

在一项对无 ESR1 突变患者 （n=250） 的 PFS 探索性分析中，发现elacestrant可将进展或死亡风险降低 14%（HR， 0.86 [95% CI， 0.63-1.19），表明改善归因于在 ESR1 突变人群中观察到的结果。

“ESR1突变是对标准内分泌治疗耐药性的已知驱动因素，到目前为止，一直难以治疗，”麻省综合癌症中心乳腺癌研究主任，哈佛医学院医学系副教授，EMERALD试验的首席研究员Aditya Bardia博士说。“elacestrant的批准受到欢迎，因为它为ER +，HER2-转移性乳腺癌患者提供了一种新的选择。

elacestrant报告的最常见的不良反应是肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、钠减少、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

Orserdu以86mg和345mg片剂的形式提供。应根据血浆标本中存在 ESR1 突变来选择患者进行治疗。FDA已批准Guardant360 CDx液体活检测试作为Orserdu的伴随诊断。

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