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Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)能阻断促进癌细胞发展的某些蛋白

2012年12月14日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,Ponatinib)治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL),两种罕见血和骨髓疾病的成年。

Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib)能阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性,加速,和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。Iclusig靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。

普纳替尼
普纳替尼

【中文名】:普纳替尼/帕纳替尼

【商品名】:Iclusig

【化学名】:Ponatinib

【制造药厂】:AriadPharmaceuticals

【药品发行】:IncytePharmaceuticals

【药物规格】:15mg,45mg;片剂

Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib是一种激酶抑制剂。Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM。Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

ICLUSIG /PONATINIB/普纳替尼
以上图片为ICLUSIG在致泰药业实拍图

【Iclusig普纳替尼(帕纳替尼,ponatinib剂量和给药方法】

●45mg有或无食物口服每天1次

●对血液学和非-血液学毒性调整剂量或中断给药

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