英国上市舌下疗法Kynmobi(阿扑吗啡)用于间歇性治疗帕金森病

2026年01月07日，Bial公司在英国推出KYNMOBI®（盐酸阿扑吗啡，apomorphine hydrochloride）舌下薄膜剂，这是首个用于帕金森病患者间歇性治疗“关期”(“OFF”期)发作的舌下疗法。

据统计，英国约有16.6万人患有帕金森病，其中多数患者可能会在某个阶段经历“关期”期。这些发作通常发生在患者日常服用的左旋多巴等口服药物效果逐渐减弱时，导致运动症状如僵硬、震颤和活动困难再次出现，影响患者的日常活动、自主性和生活质量。在此背景下，作为常规抗帕金森药物的补充，按需使用的救援治疗显得尤为重要。这类疗法能快速、针对性地缓解症状，帮助改善患者的生活质量。

阿扑吗啡舌下制剂的上市为帕金森病的治疗提供了重要的给药方式创新。通过舌下给药，该药物避免了首过效应，从而能够快速起效，为经历间歇性“关期”发作的患者提供支持。患者只需将薄膜置于舌下并保持至完全溶解即可。

阿扑吗啡舌下制剂用于成人帕金森病患者“关期”发作间歇性治疗的疗效和安全性已在两项III期研究中得到证实。其中一项为双盲、安慰剂对照研究（研究1），另一项为开放标签、随机、交叉、活性对照（皮下注射阿扑吗啡）研究，并采用单盲评估者设计（研究2）。两项研究设计相似，均包含剂量滴定阶段，以使受试者达到有效且可耐受的剂量。

在研究1中，治疗第12周时，阿扑吗啡舌下制剂组在MDS-UPDRS第三部分评分方面较安慰剂组有统计学意义的显著改善（主要终点；最小二乘均值差为–7.6；P=0.0002；N=109）。同时，在给药后30分钟内达到患者评定的完全“ON”状态的患者比例也显著高于安慰剂组（关键次要终点，P=0.0426）。

在研究2中，阿扑吗啡舌下制剂显示出与皮下注射阿扑吗啡相近的治疗效果（N=74）。在每个交叉治疗期治疗四周后，从给药前至给药后90分钟，舌下制剂组的MDS-UPDRS第三部分评分最小二乘均值变化为–13.55（95% CI: –16.39, –10.70），皮下注射组为–13.78（95% CI: –16.65, –10.90），表明两种剂型在数值上改善程度相似。

汇总两项II期和两项III期临床研究的分析显示，滴定阶段最常见的不良反应是恶心（20.5%）；维持治疗阶段最常见的不良反应包括恶心（22.0%）、嗜睡（8.5%）和头晕（5.9%）。在阿扑吗啡舌下制剂治疗的患者中也常见口咽部不良事件（肿胀、水肿、疼痛、刺激、溃疡）。

KYNMOBI®（盐酸阿扑吗啡）舌下薄膜剂在英国的商业化基于欧洲的分散审批程序。根据与Sumitomo Pharma America, Inc.达成的协议，Bial获得了在欧盟、欧洲经济区和英国独家商业化盐酸阿扑吗啡舌下薄膜剂的权利。

关于帕金森病与“关期”发作

帕金森病对每位患者的影响不同，大多数患者会经历“ON”期和“关期”期。“ON”期是指患者对药物有反应，运动和非运动症状得到满意改善的时段。而“关期”发作则是指患者临床状态发生变化，运动或非运动症状重新出现或加重的时期。“关期”发作可表现为震颤、强直、运动迟缓、步态障碍和跌倒等帕金森综合征症状，并伴有非运动症状。在发病2-5年内，高达50%的患者可能会出现某种程度的运动并发症；在接受多巴胺能治疗10年后，80%至100%的帕金森病患者会出现运动并发症。

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