Mekinist曲美替尼+Tafinlar达拉非尼使疾病复发或死亡风险显著降低53%
抗癌药Trametinib（商标名 Mekinist 中文译名 曲美替尼）是由诺华制药生产的新药，于2013年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。
【通用名称】 曲美替尼
【药品名称】 Mekinist
【英文名称】 Mekinist
【汉语拼音名称】
【主要成分】 二甲基亚砜
无活性成分：片芯：胶体二氧化硅，羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁(植物来源)，甘露醇，微晶纤维素，月桂基硫酸钠。
【企业名称】 葛兰素史克
曲美替尼Mekinist(Trametinib)
COMBI-AD研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，共入组了870例已完成手术完全切除且未接受抗癌治疗的III阶段BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤患者，评估了Tafinlar（150mg BID）+Mekinist（2mg QD）组合疗法（n=438）或相应的安慰剂（n=432）用于术后辅助治疗的疗效和安全性。
Tafinlar达拉非尼
在最初的分析中，中位随访2.8年的数据显示，该研究达到了改善无复发生存（RFS）的主要终点。具体数据为：与安慰剂组相比，联合治疗组疾病复发或死亡风险显著降低53%（HR:0.47[95%CI:0.39-0.58]；中位RFS：未达到 vs 16.6个月；p＜0.001）；安慰剂组3年无复发生存率为39%，联合治疗组为58%。值得一提的是，联合治疗在横跨所有患者亚组均表现出了RFS治疗受益，包括阶段IIIA、IIIB、IIIC黑色素瘤患者亚组。此外，联合治疗组在关键次要终点OS方面也表现出改善（HR=0.57[95%CI:0.42-0.79]，p=0.0006，该值并没有达到预定义的中期分析边界p=0.000019的统计学意义）。
Tafinlar达拉非尼
在最初的分析中，联合治疗在其他次要终点也表现出临床意义的改善，包括无远处转移存活率（DMFS：HR=0.51[95%CI:0.40-0.65]）和无复发生存率（FFR：HR=0.47[95%CI:0.39-0.57]）。在另一项单独分析中，联合治疗也证明了治疗受益，并于基线因素如疾病阶段、淋巴结转移负担和溃疡无关。
此次公布的数据，联合治疗组中位随访时间44个月，安慰剂组42个月；联合治疗组3年、4年无复发生存率分别为59%（95%CI:55%-64%）和54%（95%CI:49%-59%），安慰剂组分别为40%（95%CI:35%-45%）和38%（95%CI:34%-44%）（HR=0.49[95%CI:0.40-0.59]）。联合治疗在横跨所有患者亚组均表现出了无复发生存受益，包括阶段IIIA、IIIB、IIIC黑色素瘤患者亚组。此外，联合治疗组估计的1年、2年、3年、4年RFS始终高于安慰剂组（1年：88% vs 56%；2年：67% vs 44%；3年：59% vs 40%；4年：54% vs 38%）。此外，联合治疗组次要终点无远处转移生存率也有改善（HR=0.53[95%CI:0.42-0.67]），此次分析没有进行新的安全性分析。
Mekinist曲美替尼作用机制
Mekinist曲美替尼是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物，促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2。Mekinist曲美替尼抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内生长。
Mekinist曲美替尼不良反应
1、Mekinist曲美替尼作为单药最常见不良反应（≥20%）包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
2、Mekinist曲美替尼与Tafinlar达拉菲尼联用最常见不良反应（≥20%）包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌痛。
Mekinist曲美替尼用法用量
单药建议2mg口服，每天1次；或与Tafinlar达拉菲尼（150mg，每天2次）联用。
【贮藏】 在2°至8°C (36°至46°F)冰箱贮，不要冻结，遗弃原瓶，不要移去干燥剂，避潮湿和光保护，不要放药物在药片瓶内。
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