Calquence(acalabrutinib,阿可替尼,阿卡布替尼)说明书

 【Calquence生产企业】

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

【Calquence适应症】

Calquence（acalabrutinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成人患者：

• 既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）
• 慢性淋巴细胞白血病（CLL）
• 小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

【Calquence作用机制】

Acalabrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂。其通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基共价结合，抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的关键信号分子，参与调控B细胞增殖、迁移及粘附。非临床研究中，acalabrutinib可抑制下游信号蛋白CD86/CD69的激活，并阻断恶性B细胞的增殖与存活。

【Calquence规格】

100 mg/粒（胶囊剂）

【Calquence全球批准情况】

MCL适应症批准机构及时间：

• 美国FDA（2017年10月）
• 澳大利亚TGA（2019年11月）
• 加拿大卫生部（2019年10月）

CLL/SLL适应症批准机构及时间：

• 美国FDA（2019年11月）
• 澳大利亚TGA（2019年11月）
• 加拿大卫生部（2020年1月）
• 欧洲EMA（2020年11月）
• 日本PMDA（2021年1月22日）

特殊审评资格：

• 美国FDA授予突破性疗法、孤儿药资格及优先审评（MCL适应症）
• 欧洲EMA授予孤儿药资格（CLL/SLL、MCL及淋巴浆细胞淋巴瘤适应症）

【Calquence用法用量】

• 推荐剂量：100 mg口服，每12小时一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
• 给药说明：
  • 整粒吞服，不可掰开、咀嚼或碾碎胶囊。
  • 可与食物同服或空腹服用。
  • 若漏服超过3小时，应跳过该次剂量，按原计划时间服用下一剂。
  • 禁止补服双倍剂量。

【Calquence不良反应】

严重不良反应：

• 出血事件（如出血）
• 感染
• 血细胞减少（中性粒细胞减少、贫血等）
• 心律失常（房颤/房扑）

常见不良反应（发生率≥10%）：

• 头痛
• 腹泻
• 疲劳
• 肌肉疼痛
• 瘀斑

【Calquence特殊人群用药】

• 妊娠/哺乳期：可能导致胎儿损害，禁用。
• 儿童用药：安全性及有效性尚未确立。

【Calquence临床研究数据】

基于LY-004试验（NCT02213926，124例复发/难治性MCL患者）：

• 总体缓解率（ORR）：80%（95% CI: 72-87），其中完全缓解（CR）40%，部分缓解（PR）40%。
• 缓解持续时间（DoR）：中位DoR未达到（随访15.2个月），中位最佳缓解时间为1.9个月。

【Calquence药物相互作用】

• CYP3A强效抑制剂/诱导剂：可能显著影响血药浓度。
• 抗凝/抗血小板药物：增加出血风险。

【Calquence注意事项】

• 饮食禁忌：避免葡萄柚及塞维利亚橙类水果及其果汁。
• 感染监测：出现发热、咳嗽等感染症状需立即就医。
• 疫苗接种：禁用活疫苗，灭活疫苗效果可能降低。
• 生育计划：治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。
• 实验室监测：定期检测血常规、肝肾功能。
• 手术/牙科操作：需提前告知用药史，必要时暂停给药。

【Calquence储存条件】

常温（20-25°C）保存，避光防潮，置于儿童不可触及处。

【温馨提示】

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