Foundayo(orforglipron)药品说明书

• 用法：口服，每日一次，可在一天中任意时间服用，不受进食、饮水限制。需整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。
• 剂量递增方案（降低胃肠道不良反应风险）：
  1. 起始剂量：0.8mg，每日一次，服用至少 30 天
  2. 第 2 剂量：2.5mg，每日一次，服用至少 30 天
  3. 第 3 剂量：5.5mg，每日一次，服用至少 30 天
  4. 后续剂量：根据治疗反应与耐受性，可依次递增至 9mg、14.5mg，每日一次，各剂量服用至少 30 天
  5. 最大维持剂量：17.2mg，每日一次
• 特殊人群剂量调整：
  • 与强效 CYP3A4 抑制剂（同时抑制 OATP1B）合用时，本品最大剂量为 9mg，每日一次。
  • 肾功能不全、肝功能不全患者无需调整剂量。
  • 老年患者（≥65 岁）无需调整剂量。

1. 中枢作用：药物可穿透血脑屏障，作用于大脑下丘脑等调节食欲的区域，激活相关神经元，显著抑制食欲、减少饥饿感，降低热量摄入。
2. 外周作用：延缓胃排空速度，延长饱腹感持续时间；以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素，同时抑制胰高血糖素过度释放，调节血糖稳态。
3. 代谢改善：长期治疗可改善体重、腰围、血压、血脂及糖化血红蛋白等多项代谢指标。

• 对 orforglipron 或本品任何辅料过敏者。
• 有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史的患者。
• 多发性内分泌腺瘤病 2 型（MEN 2）患者。

1. 甲状腺 C 细胞肿瘤风险：GLP-1 受体激动剂可能增加甲状腺 C 细胞增生及甲状腺髓样癌风险，用药前需详细评估家族史，用药期间若出现颈部肿块、吞咽困难等症状需立即就医。
2. 胰腺炎：用药期间若出现持续性剧烈腹痛（可放射至背部），伴或不伴呕吐，需立即停药并排查胰腺炎；确诊胰腺炎后永久停药。
3. 低血糖风险：与胰岛素、磺脲类药物合用时，低血糖风险增加，需监测血糖并调整降糖药剂量。
4. 急性肾损伤：既往肾功能不全患者，因胃肠道不良反应（呕吐、腹泻）可能诱发脱水，加重肾损伤，用药期间需注意补水。
5. 胃肠道反应：剂量递增期易出现恶心、便秘、腹泻等，多为轻至中度，随治疗时间延长逐渐缓解；严重胃肠道反应需暂停或调整剂量。
6. 妊娠与哺乳期：妊娠期禁用；哺乳期不推荐使用。
7. 驾驶与操作机械：用药可能出现疲劳、头晕，影响操作能力，需谨慎。

• 最常见不良反应（发生率≥5%）：恶心、便秘、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、头痛、腹胀、疲劳、嗳气、胃食管反流病、胀气、脱发。
• 常见不良反应（1%≤发生率＜5%）：头晕、失眠、食欲减退、口干、肌肉痉挛、转氨酶轻度升高。
• 严重不良反应（罕见）：急性胰腺炎、严重胃肠道反应、低血糖、急性肾损伤、甲状腺髓样癌、过敏反应（血管性水肿、皮疹）。

• 与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）合用，本品血药浓度升高，需限制最大剂量至 9mg。
• 与口服避孕药合用，不影响避孕药疗效。
• 与华法林合用，需监测凝血酶原时间。
• 避免与其他 GLP-1 受体激动剂联用。