Inlyta(axitinib,阿西替尼)说明书

 【Inlyta生产企业】

辉瑞制药有限公司（Pfizer Limited）

【Inlyta适应症】

Inlyta（axitinib）是一种激酶抑制剂（化疗药物），适用于治疗已扩散或无法手术切除的肾细胞癌（晚期肾细胞癌，RCC），具体用于：

• 作为单药治疗：当先前使用舒尼替尼或细胞因子治疗方案失败后
• 联合用药方案：
  • 与Keytruda（pembrolizumab）联用作为一线治疗
  • 与Bavencio（avelumab）联用作为一线治疗

【Inlyta规格】

片剂，每片含axitinib 1 mg、3 mg、5 mg或7 mg

【Inlyta作用机制】

活性成分axitinib通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤血管生成，减少肿瘤血供，从而延缓癌症进展和转移。

【Inlyta批准情况】

美国FDA批准：

• 2012年1月27日（单药治疗晚期RCC）
• 2019年4月22日（联合pembrolizumab一线治疗）
• 2019年5月14日（联合avelumab一线治疗）

欧洲EMA批准：

• 2012年9月3日（单药治疗）
• 2019年7月29日（联合pembrolizumab）
• 2019年8月3日（联合avelumab）
  注：该药曾获优先审评和突破性疗法认定

【Inlyta用法用量】

标准给药方案

• 联合avelumab：5 mg口服，每日2次 + avelumab 800 mg每2周静脉注射
• 联合pembrolizumab：5 mg口服，每日2次 + pembrolizumab 200 mg每3周或400 mg每6周静脉注射
• 单药治疗：起始剂量5 mg口服，每日2次；耐受良好者可逐步增至7 mg→10 mg每日2次

用药须知

• 可与食物同服或空腹服用
• 需整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼
• 治疗期间需定期监测血压

【Inlyta不良反应】

常见不良反应（≥20%）

• 联合avelumab：腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、黏膜炎、手足综合征、发声困难等
• 联合pembrolizumab：腹泻、疲劳/乏力、高血压、甲状腺功能减退等
• 单药治疗：腹泻、高血压、食欲减退、恶心、体重下降等

严重不良反应

• 高血压危象
• 动静脉血栓事件
• 出血风险
• 心力衰竭
• 胃肠道穿孔/瘘管
• 可逆性后部脑病综合征（RPLS）

【Inlyta特殊人群用药】

• 妊娠/哺乳：具有胎儿致死性，治疗期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施
• 肝功能不全：
  • 中度损伤者起始剂量调整为2 mg每日2次
  • 重度损伤者禁用
• 药物相互作用：强效CYP3A4/5抑制剂需减量约50%

【Inlyta临床数据】

关键研究结果

1. 二线治疗（NCT00678392）：
   • 中位无进展生存期（PFS）：Inlyta 6.7个月 vs 索拉非尼4.7个月
2. 一线联合pembrolizumab（KEYNOTE-426）：
   • 中位PFS：15.1个月（联合组）vs 11.0个月（舒尼替尼组）
3. 一线联合avelumab（JAVELIN Renal 101）：
   • 中位PFS：13.8个月（联合组）vs 8.4个月（舒尼替尼组）

【Inlyta用药注意事项】

1. 漏服处理：跳过漏服剂量，按原计划时间服用下一剂
2. 饮食禁忌：避免葡萄柚及制品（可能增加血药浓度）
3. 手术干预：可能影响伤口愈合，需提前暂停用药
4. 生育影响：可能损害生育能力，建议治疗前咨询生育保存方案
5. 治疗监测：定期检查血压、肝/甲状腺功能、尿蛋白及血常规

【温馨提示】

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