KRAZATI-ADAGRASIB-阿达格拉昔布说明书

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)生产厂家】

Mirati Therapeutics

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)适应症】

Krazati适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，根据FDA批准的试验确定是否适用，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。
该适应症根据客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)获得加速批准，该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

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【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)规格】

片剂：200mg

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)用法用量】

推荐剂量：600mg口服，每日两次。
含或不含食物吞下整片药片。

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)作用机制】

adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS蛋白。adagrasib抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退，脱靶活性最小。

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)贮藏】

储存在20℃至25℃的室温下。允许温度在15℃到30℃之间波动。

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)注意事项】

一、 胃肠道不良反应
Krazati可引起严重的胃肠道不良反应，根据需要，使用支持性护理，包括止泻药、止吐药或补液，对患者进行监测和管理。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用Krazati。
二、 QTc间期延长
Krazati可导致QTc间期延长，从而增加室性快速性心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)或猝死的风险。Krazati导致QTc间期浓度依赖性增加，避免将Krazati与其他已知可能会延长QTc间期的药物同时使用。先天性长QT综合征和并发QTc延长的患者应避免使用Krazati。在开始使用Krazati之前、合并用药期间以及充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常患者和无法避免已知会延长QT间期的合并用药的患者出现临床指征时，监测心电图和电解质。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Krazati。
三、 肝毒性
Krazati可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在开始服用Krazati前监测肝脏实验室检查(AST、ALT、碱性磷酸酶和总胆红素)，连续3个月每月监测一次，或根据临床指示进行监测，对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的检查。根据严重程度，减少剂量、暂停或永久停用Krazati。
四、 间质性肺病/肺炎
Krazati可导致致命的间质性肺病(ILD)/肺炎，使用Krazati治疗期间，监测患者是否出现新的或恶化的ILD/肺炎呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)。对疑似ILD/肺炎的患者停用Krazati，如果未发现其他潜在的ILD/肺炎原因，则永久停用Krazati

【阿达格拉昔布Krazati(adagrasib)不良反应】

最常见的(≥25%）不良反应为恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。
最常见的3级或4级(≥2%）实验室异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、，低钠血症，脂肪酶增加，白细胞减少，营养素减少，碱性磷酸酶增加。

Krazati可导致严重的副作用，包括：
1、 胃和肠道(胃肠)问题：Krazati常见的胃和肠道副作用包括恶心、腹泻或呕吐，Krazati还会导致严重的胃肠副作用，如出血、梗阻、结肠炎症和狭窄。如果您在使用Krazati治疗期间出现上述胃部或肠道问题的任何体征或症状，请立即就医。您的医生可能会根据需要开止泻药或抗恶心药或其他治疗药物。
2、 心脏电活动的变化即QTc延长：在Krazati治疗期间，心脏的电活动可能会发生某些变化，这可以在一项名为心电图(ECG或EKG)的测试中看出。QTc延长会增加危及生命的不规则心跳的风险，如尖端扭转型室性心动过速，并可导致猝死。如果您患有先天性长QT综合征或目前有QTc延长，则不应服用Krazati。用药前告知医生您是否有下列情况：如果您患有心力衰竭、心率缓慢、血液中电解质水平异常，或者如果您服用了可延长心率QT间期的药物，您的医生应在使用Krazati治疗期间监测您的心脏电活动和血液中的体盐(电解质)水平。如果您在使用Krazati治疗期间感到头晕、眼花或昏厥，或心跳异常，请告知医生。
3、 肝脏问题：Krazati的肝脏血液检查结果异常很常见，有时可能很严重。您的医生应在开始使用Krazati之前和治疗期间进行血液检查，以检查您的肝功能。如果您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请立即告诉您的医生，包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)；恶心或呕吐；深色或“茶色”尿液；出血或瘀伤；浅色粪便(排便)；食欲不振；疲劳或虚弱；疼痛，胃部右侧(腹部)疼痛或压痛。
4、 肺部或呼吸问题：Krazati可能会导致肺部炎症，从而导致死亡。如果您出现新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请立即告知医生。
5、 Krazati最常见的副作用包括：恶心；肌肉和骨骼疼痛；腹泻；肾脏问题；呕吐；肿胀；疲劳；呼吸困难；食欲下降。
6、 某些异常的实验室检查结果是服用Krazati期间比较常见的。您的医生将监测您的异常实验室检查，并在必要时对您进行治疗。
7、 Krazati可能会导致男性和女性的生育问题，如果您担心这一点，请咨询医生。

以上资料只供参考，详情请咨询医生建议。更多药品信息可与我们的药剂师客服联系查询！

【温馨提示】

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