Leqvio(inclisiran)说明书

 【Leqvio (inclisiran) 生产企业】

Novartis(诺华制药公司)

【Leqvio (inclisiran) 适应症】

Leqvio (inclisiran) 适用于治疗成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常（导致血液中脂肪包括胆固醇水平升高的疾病）。Leqvio (inclisiran) 可降低血液中的胆固醇水平。

本品需在降胆固醇饮食基础上使用。Leqvio (inclisiran) 可用于以下情况：

• 与他汀类（降胆固醇药物）联用，有时联合其他降胆固醇治疗（若他汀类药物最大剂量效果不足）；
• 当他汀类药物效果不佳或无法使用时，可单独使用或与其他降胆固醇药物联用。

【Leqvio (inclisiran) 规格】

每支预充式注射器含 284 mg inclisiran（1.5 ml 溶液）。

【Leqvio (inclisiran) 作用机制】

心血管疾病是导致心脏和血液循环问题的主要疾病，也是全球首要死亡原因。低密度脂蛋白胆固醇（“坏”胆固醇）水平升高（也称为高胆固醇血症）是心血管疾病发生的风险因素之一。

Inclisiran 是 Leqvio 的活性成分，是一种小干扰核糖核酸（siRNA）。其通过 RNA 干扰（RNAi）机制发挥作用，可干扰 RNA（细胞中的遗传物质）以阻断 PCSK9 蛋白的产生。PCSK9 是一种可增加低密度脂蛋白胆固醇水平的蛋白。

通过阻断 PCSK9 的产生，inclisiran 有助于降低低密度脂蛋白胆固醇水平，并预防心血管疾病。

【Leqvio (inclisiran) 批准情况】

Leqvio (inclisiran) 已获以下机构批准用于治疗成人高胆固醇血症或混合型血脂异常：

• 欧洲药品管理局（EMA）于 2020 年 12 月 11 日批准；
• 美国食品药品监督管理局（FDA）于 2021 年 12 月 22 日批准。

请注意，该药物可能已在其他地区获批。如需了解特定国家的批准情况，请联系支持团队。

【Leqvio (inclisiran) 用法用量】

标准剂量如下：

• 初始剂量：单次皮下注射 284 mg inclisiran；
• 下一次剂量于 3 个月后给药；
• 随后每 6 个月给药一次。

本品需由医疗专业人员给药。通常注射于腹部，也可注射于上臂或大腿。不得注射于活动性皮肤病变或损伤区域（如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染）。

关于 Leqvio (inclisiran) 剂量和给药的完整信息，请参阅参考文献部分中的官方处方信息。

注意：请咨询主治医生以获取个体化给药方案。

【Leqvio (inclisiran) 不良反应】

常见不良反应
处方信息中列出的不良反应包括：

• 注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹（发生率为 8.2%）。

特殊人群使用
妊娠期或哺乳期女性使用 inclisiran 的数据有限或缺乏。

关于副作用和不良反应的完整列表，请参阅官方处方信息。

【Leqvio (inclisiran) 临床研究】

欧洲药品管理局（EMA）批准 Leqvio (inclisiran) 用于治疗成人原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的依据主要来自三项研究：ORION-9、ORION-10 和 ORION-11（编号分别为 NCT03397121、NCT03399370、NCT03400800）。

ORION-9 是一项双盲、随机、安慰剂对照的 18 个月试验，涉及 482 例杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。所有患者均接受最大耐受剂量的他汀类药物（联用或不联用其他调脂治疗），且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇水平。

ORION-10 和 ORION-11 是多中心、双盲、随机、安慰剂对照的 18 个月试验，研究对象为接受最大耐受剂量他汀治疗后低密度脂蛋白胆固醇水平仍升高的患者。ORION-10 涉及 1,561 例动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者，ORION-11 涉及 1,617 例 ASCVD 或 ASCVD 风险等效患者。

受试者接受 inclisiran（284 mg）或安慰剂皮下注射，于第 1 天、第 90 天给药，之后每 6 个月给药一次，持续 540 天（18 个月）。

结果
两项主要疗效结局是第 510 天时低密度脂蛋白胆固醇水平相对于基线的百分比变化，以及第 90 天至第 540 天期间低密度脂蛋白胆固醇水平相对于基线的时间调整百分比变化。

研究表明，inclisiran 可使参与者的低密度脂蛋白胆固醇水平降低约 50%，显著低于安慰剂组。

Inclisiran 对第 510 天低密度脂蛋白胆固醇相对于基线百分比变化的影响如下：

• ORION-9：降低 39.7% [95% CI: −43.7, −35.7]，安慰剂组升高 8.2% [95% CI: 4.3, 12.2]，差异为 −47.9% [95% CI: −53.5, −42.3]；
• ORION-10：降低 52.3% [95% CI: 48.8, 55.7]；
• ORION-11：降低 49.9% [95% CI: 46.6, 53.1]。

Inclisiran 对第 90 天至第 540 天期间低密度脂蛋白胆固醇水平时间平均百分比变化的影响如下：

• ORION-9：降低 38.1% [95% CI: −41.1, −35.1]，安慰剂组升高 6.2% [95% CI: 3.3, 9.2]，差异为 −44.3% [95% CI: −48.5, −40.1]；
• ORION-10：降低 53.8% [95% CI: 51.3, 56.2]；
• ORION-11：降低 49.2% [95% CI: 46.8, 51.6]。

关于 Leqvio (inclisiran) 用于获批适应症的安全性和有效性的完整信息，请参阅产品特性概要及参考文献部分。

【Leqvio (inclisiran) 常见问题】

Leqvio 能否用于无法耐受他汀类药物的患者？
是，Leqvio 可单独使用或与其他降胆固醇药物联用，用于无法耐受他汀类药物或他汀类药物无效的患者。

开始使用 Leqvio 后，胆固醇预计多久下降？
首次给药后数周内通常可观察到低密度脂蛋白胆固醇显著降低，最大效果一般在给药两至三次后达到。

接受 Leqvio 注射前是否需要空腹或特殊准备？
无需特殊准备或空腹，但需告知医疗专业人员注射部位的任何皮肤状况。

Leqvio 能否在家自行注射？
否，Leqvio 必须由医疗专业人员在诊所或医疗机构给药，以确保操作规范并进行监测。

是否有与 Leqvio 相互作用的药物或补充剂？
Leqvio 的药物相互作用可能性较低，但需告知医疗专业人员您正在使用的所有药物和补充剂。

如果错过预定的 Leqvio 注射，该怎么办？
请尽快联系医疗专业人员重新安排。切勿自行给药或未经医疗建议调整用药计划。

接受 Leqvio 治疗期间是否需要常规血液监测？
将定期监测胆固醇水平以评估反应，但除标准血脂监测外，Leqvio 无需频繁血液检测。

Leqvio 能否在妊娠期或哺乳期使用？
由于安全性数据有限，不建议在妊娠期或哺乳期使用 Leqvio。若您已怀孕、计划怀孕或正在哺乳，请与医生讨论。

Leqvio 的储存要求是什么？
Leqvio 应冷藏于 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F），避光保存。不得冷冻，并置于儿童接触不到的地方。

【温馨提示】

如需要更多Leqvio(inclisiran)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

注：以上资讯来源于网络，并由致泰药业整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助全球各地华人患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药建议及依据， 如想要进一步了解药品，请谘询主治医师。