Linzess药品说明书

【Linzess基本信息】

Linzess(令泽舒)通用名称为 linaclotide(利那洛肽)，剂型为胶囊，口服给药，最初于2012年获得美国FDA批准上市，目前已在全球30多个国家获批使用，是治疗便秘相关疾病的重要处方药。该药由Ironwood Pharmaceuticals研发，在不同地区有不同的合作推广伙伴，其中美国地区与AbbVie合作推广，日本地区与安斯泰来合作，中国地区由阿斯利康独家负责开发、生产及商业化。2026年1月1日起，Linzess在美国的标价已下调，以保障患者用药可及性。

【Linzess适应症】

1. 成人：用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）。
2. 儿科患者（7岁及以上）：用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C），是美国FDA首个批准用于该人群IBS-C治疗的药物。
3. 日本地区：已获批用于成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）治疗，目前正推进慢性便秘（CC）适应症的上市申请，相关III期临床研究已达到主要终点。

【Linzess规格】

目前已知规格包括72 mcg、145 mcg、290 mcg，日本III期临床研究中使用的规格为500微克，具体使用规格需根据患者人群、适应症及个体耐受性确定。

【Linzess用法用量】

1. 成人用法用量：空腹服用，每日一次，至少在每日第一餐前30分钟服用；不得压碎、咀嚼胶囊或其内容物。便秘型肠易激综合征（IBS-C）推荐剂量为290 mcg，每日一次；慢性特发性便秘（CIC）推荐剂量为145 mcg每日一次，或根据个体情况及耐受性调整为72 mcg每日一次。
2. 儿科患者（7岁及以上）用法用量：用于IBS-C治疗时，推荐剂量为145 mcg，口服，每日一次；吞咽胶囊有困难或需通过鼻胃管、胃造口管给药的患者，需参照完整处方信息，可打开胶囊与苹果酱或水混合后给药。

【Linzess作用机制】

Linzess是一种鸟苷酸环化酶-C（GC-C）激动剂，属于肽类药物，主要在胃肠道内局部发挥作用，口服后全身吸收量极低。其具体作用机制为：与小肠上皮管腔表面的GC-C受体结合并激活该受体，导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度升高；细胞内cGMP升高可刺激氯离子和碳酸氢根离子分泌进入肠腔，增加肠道分泌液含量，加速肠道转运，从而改善便秘症状；同时，细胞外cGMP升高可降低肠道疼痛感应神经的活动，减轻肠道疼痛，缓解腹部不适。

【Linzess禁忌】

1. 6岁以下儿童禁用，新生小鼠使用Linzess后会因脱水导致死亡，该人群使用存在严重脱水风险。
2. 已知或疑似患有机械性胃肠道梗阻（肠梗阻）的患者禁用。

【Linzess注意事项】

1. 脱水风险：6至17岁儿童应避免使用；7岁及以上儿科患者和成人使用期间，若出现严重腹泻，可能导致脱水，需暂停给药并及时补液。
2. 腹泻反应：患者可能出现严重腹泻，若腹泻症状持续或加重，需及时就医调整给药方案。
3. 特殊人群：18岁以下青少年（除7岁及以上IBS-C患者外）的安全性和有效性尚未确立；孕妇使用的相关安全性数据未明确，需谨慎使用。
4. 用药监测：使用期间如出现疑似不良反应，可联系相关药企或药品监管机构报告。
5. 给药特殊说明：吞咽困难或需通过鼻胃管、胃造口管给药的患者，需严格按照完整处方信息操作，不可随意调整给药方式。

【Linzess不良反应】

1. 常见不良反应（发生率≥2%）：腹泻、腹痛、腹胀、胃肠胀气，其中腹泻是成人和儿科患者中最常见的不良反应，多为轻度至中度。
2. 严重不良反应：严重腹泻引发的脱水，多见于儿童人群，表现为尿量减少、口干、皮肤干燥、头晕等症状，出现时需立即停药并补液。
3. 不良反应处理：出现严重腹泻或脱水症状时，应暂停给药并及时就医；其他轻微不良反应如腹胀、轻度腹痛，通常可自行缓解，无需特殊处理，若持续不缓解需咨询医师。

【Linzess储存条件】

1. 储存温度：置于室温（20℃至25℃，即68°F至77°F）下储存。
2. 储存要求：需存放在原包装瓶中，瓶盖需紧密闭合，置于干燥处保存；药瓶内含有干燥剂小包，用于保持药品干燥，请勿取出干燥剂小包。
3. 安全储存：将Linzess及所有药品放置在儿童无法接触的地方，避免儿童误服。

【Linzess临床研究与市场情况】

临床研究：日本地区针对成人慢性便秘（CC）开展的双盲、安慰剂对照III期临床研究中，186例成人患者随机分配至Linzess500微克组或安慰剂组，治疗4周后，Linzess组患者治疗第1周时平均自发排便频率较基线的改善程度显著优于安慰剂组，研究中最常见不良事件为轻度至中度腹泻。针对7至17岁儿科IBS-C患者的12周临床试验中，达到腹痛减轻≥30%且每周自发排便次数较基线增加≥2次（持续至少6周）的患者比例符合主要终点，疗效与成人IBS-C患者一致。

【温馨提示】

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