Lynavoy(linerixibat)说明书

【Lynavoy生产企业】

葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline, GSK）

【Lynavoy适应症】

适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎（PBC）相关的胆汁淤积性瘙痒。使用限制：避免在失代偿性肝硬化患者或既往/活动性肝失代偿事件（如静脉曲张出血、腹水、肝性脑病）患者中使用。

【Lynavoy规格】

40mg/片

【Lynavoy用法用量】

推荐剂量：40mg，口服，每日两次。
服用方法：整片吞服，在进食或饮用除水以外的任何食物/饮料前至少30分钟服用。
漏服处理：尽快补服漏服剂量，且至少在下一餐前30分钟服用，随后恢复原给药方案；若漏服超过6小时，跳过该次剂量，切勿服用双倍剂量补服。
与胆汁酸结合树脂合用时：需在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或后至少4小时服用。

【Lynavoy作用机制】

Linerixibat是回肠胆汁酸转运体（IBAT）的可逆抑制剂，可减少末端回肠对胆汁酸的重吸收，增加胆汁酸经粪便排泄，降低循环中胆汁酸及多种瘙痒介质水平，从而缓解PBC患者的胆汁淤积性瘙痒。

【Lynavoy注意事项】

肝功能监测：治疗前需检测基线肝功能指标（丙氨酸氨基转移酶ALT、天门冬氨酸氨基转移酶AST、总胆红素TB、直接胆红素DB、碱性磷酸酶ALP），治疗期间按临床常规监测；若出现新的肝功能指标升高，需加密监测，持续异常时应停药。
腹泻管理：可能引发腹泻，需提醒患者监测脱水迹象，若腹泻持续需考虑中断或停药。
脂溶性维生素管理：治疗前及期间监测脂溶性维生素（A、D、E、K）水平，缺乏时及时补充；若补充后仍持续或加重缺乏，需考虑永久停药。
出血与骨折：出现出血症状时中断治疗，病情稳定后可考虑重启；IBAT抑制剂与骨折相关，需监测骨骼健康并保证充足脂溶性维生素摄入。
特殊人群：儿童患者的安全性及有效性尚未确立；老年患者（65岁及以上）无需调整剂量，但需警惕个体敏感性差异。

【Lynavoy不良反应】

最常见不良反应（发生率≥5%）：腹泻、腹痛、恶心、ALT升高、出血、AST升高、头痛、消化不良、胃食管反流病、腹胀、头晕、关节痛。临床试验中，腹泻发生率为61%，腹痛为18%，多为轻至中度，因腹泻停药者占4%。

【Lynavoy储存条件】

20℃-25℃（68℉-77℉）保存，允许短暂暴露于15℃-30℃（59℉-86℉）环境。原包装密封保存，防潮并保持瓶盖紧闭。

【Lynavoy性状】

紫色、双凸面、圆形薄膜衣片，一面压印有“GS 3JG”标识。

【Lynavoy药物相互作用】

与胆汁酸结合树脂（如考来烯胺、考来维仑）合用时，需间隔至少4小时服用，以免影响药效。

【Lynavoy过量处理】

无特异性解毒剂，过量时应停药，密切监测患者症状并给予一般支持治疗，必要时联系中毒咨询热线。

【Lynavoy禁忌】

无明确禁忌证。

【Lynavoy孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：尚无孕妇用药的充分数据，孕期暴露风险监测项目需由医护人员联系GSK上报。动物生殖研究未显示致畸风险，但需监测脂溶性维生素缺乏。
哺乳期：药物经母乳分泌的可能性极低，哺乳期需监测母体脂溶性维生素水平，必要时补充。

【Lynavoy肾损伤患者用药】

肾功能正常者无需调整剂量；重度肾损伤（eGFR＜30mL/min/1.73m²）患者的安全性及有效性尚未研究。

【Lynavoy肝损伤患者用药】

轻度肝损伤（Child-Pugh A）患者无需调整剂量；中重度肝损伤（Child-Pugh B、C）且伴失代偿性肝硬化或肝失代偿事件者，避免使用。

【Lynavoy儿童用药】

安全性与有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

【Lynavoy老年用药】

65岁及以上患者与年轻患者相比，安全性与有效性无总体差异，但不能排除部分老年个体的敏感性增加。

【Lynavoy药理毒理】

致癌性：大鼠2年致癌性研究（最高1000mg/kg/天）未发现药物相关肿瘤；TgRasH2小鼠26周研究（最高160mg/kg/天）亦无药物相关肿瘤。
致突变性：体外（细菌回复突变、哺乳动物细胞染色体畸变）及体内（大鼠骨髓微核）试验均为阴性。
生殖毒性：雌雄大鼠口服最高1000mg/kg/天，未发现对生育力及早期胚胎发育的影响。

【Lynavoy药代动力学】

Linerixibat全身吸收极低，绝对生物利用度约0.05%，主要经粪便排泄（约97%），尿液排泄占比约0.04%。健康志愿者单次40mg给药后，血浆药物浓度多低于定量限；多次给药后，PBC患者的平均血药浓度峰值约922pg/mL。

食物对药物吸收的药代动力学影响无临床意义，但需餐前30分钟服用以确保药物进入胃肠道腔隙。

【Lynavoy临床研究】

有效性基于GLISTEN III期临床试验（NCT04950127），为24周、随机、双盲、安慰剂对照研究，纳入238例成人PBC伴胆汁淤积性瘙痒患者。结果显示，治疗24周时，Lynavoy组的瘙痒评分较基线显著改善，且第2周即见早期缓解，同时瘙痒相关睡眠干扰也明显改善。

【Lynavoy成分】

活性成分：linerixibat 40mg/片
非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素；薄膜包衣含黑氧化铁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、红氧化铁、二氧化钛

【温馨提示】

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