Lynkuet(elinzanetant)药品说明书

【Lynkuet药品概述】

Lynkuet是一种用于人类的处方药物，其活性成分为elinzanetant，是全球首个双重神经激肽（NK）靶向疗法，属于神经激肽1（NK-1）和神经激肽3（NK-3）受体拮抗剂，为非激素类治疗药物。该药物已在英国获得全球首次批准，并正在美国、欧盟各国及其他全球市场接受监管审查，适用于缓解与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状。

【Lynkuet适应症】

用于治疗与更年期相关，或由乳腺癌辅助内分泌治疗引起的中度至重度血管舒缩症状，此类症状也被称为潮热或夜间盗汗。辅助内分泌治疗是一种阻断女性性激素雌激素作用的治疗方法，用于手术后或其他癌症治疗后，以降低乳腺癌复发的风险，也可用于降低乳腺癌高风险女性的患病几率。

【Lynkuet规格】

胶囊剂型，每粒规格为60mg。

【Lynkuet用法用量】

推荐剂量为每日120mg，即每次服用2粒60mg胶囊，每日一次，睡前口服，可与食物同服或空腹服用。胶囊需整粒吞服，不得切割、压碎或咀嚼。如需根据药物相互作用调整剂量，请遵循完整的处方信息。该药物仅可凭处方获取，具体使用细节可参考药品说明书或咨询医生、药师。

【Lynkuet作用机制】

在更年期或内分泌治疗前，雌激素与一种调节大脑温度控制中心的蛋白质——神经激肽B之间处于平衡状态。更年期或内分泌治疗期间，雌激素水平下降，这种平衡被打破，导致潮热发生。下丘脑神经元中表达NK-1和NK-3受体及其配体（称为kisspeptin、神经激肽B和强啡肽，即KNDY神经元）在体温调节中发挥作用，雌激素活性下降会导致KNDY神经元过度活跃，体温调节中心功能失调，进而引发血管舒缩症状。Lynkuet中的活性成分elinzanetant可阻止神经激肽B与其在大脑中的两个靶点（受体）结合，从而阻断其活性，调节KNDY神经元的信号传导，恢复下丘脑的稳态，减少潮热和夜间盗汗的次数并降低其严重程度，同时有助于改善睡眠障碍。

【Lynkuet禁忌】

孕妇禁用。

【Lynkuet注意事项】

1. 中枢神经系统抑制作用和日间功能损害：可能导致嗜睡和其他神经系统影响，出现此类症状的患者应避免驾驶或从事危险职业/活动，直至症状消失。
2. 肝转氨酶升高：用药前需进行血液检查评估肝功能和肝损伤情况，血清转氨酶浓度等于或超过正常上限两倍时，不得开始治疗；用药3个月后需进行随访评估，若血清转氨酶浓度等于或超过正常上限两倍，或总胆红素浓度等于或超过正常上限两倍，需谨慎用药；若出现提示肝损伤的体征或症状，应立即停用Lynkuet。
3. 流产风险：孕期使用可能导致流产或死胎，有生育潜力的女性在开始使用前需排除妊娠，确认妊娠后应立即停药。
4. 癫痫病史患者风险：有癫痫病史的患者使用时需注意癫痫发作的风险。
5. 儿童防护：需将Lynkuet及所有药物放置在儿童无法接触的地方。
6. 适应症限制：药物有时会用于药品说明书未列出的用途，此类使用需在医生指导下进行。

【Lynkuet不良反应】

最常见（发生率≥5%）的不良反应为头痛、疲劳、头晕和嗜睡。

【Lynkuet临床疗效】

两项主要研究共纳入796名女性，结果显示Lynkuet能有效减少更年期相关潮热的频率。治疗4周后，服用Lynkuet的女性每日中度至重度潮热的平均次数减少约8次，而服用安慰剂（空白治疗）的女性减少约5次；治疗12周后，服用Lynkuet的女性每日中度至重度潮热的平均次数减少约9次，安慰剂组减少约6次。与服用安慰剂的女性相比，服用Lynkuet的女性在潮热严重程度、睡眠障碍和更年期相关生活质量方面也有更大改善。一项纳入628名女性的支持性研究发现，Lynkuet减少更年期相关潮热频率的效果至少持续50周。另有一项纳入474名女性的主要研究表明，Lynkuet对相关症状也具有显著疗效。

【Lynkuet储存条件】

需在室温（15℃至25℃，或20℃至25℃）下储存，不得冷冻。药品有效期经稳定性数据验证为30个月，储存时需严格遵循上述条件以保证药品质量。

【Lynkuet批准信息】

该药物于2025年7月在英国获得批准，2025年10月获得美国FDA批准，2025年9月欧洲药品管理局（EMA）的人用药品委员会（CHMP）发表了支持其上市许可的积极意见，目前正在欧盟及其他全球市场接受监管审查。

【温馨提示】

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