Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）药品说明书
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）生产企业】
HRA Pharma Rare Diseases
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）适应症】
Metopirone作为一种诊断辅助手段，联合其他诊断测试，用于成人和儿童患者肾上腺皮质功能不全的诊断。此外，在部分国家和地区，Metopirone也用于库欣综合征（Cushing‘s syndrome）的鉴别诊断与管理。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）规格】
本品为胶囊剂，每粒含美替拉酮（Metyrapone）250 mg。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）用法用量】
本品应在医生指导下使用，常规用法用量如下：
1. 成人及儿童单次给药短程试验
推荐单次剂量为30 mg/kg，于午夜（24:00）口服，最大剂量不超过3 g。服药时建议与牛奶、酸奶或零食同服，以减轻胃肠道刺激。血样于次日清晨（7:30-8:00）采集，用于测定血浆11-脱氧皮质醇和/或促肾上腺皮质激素（ACTH）水平。
在给药前，应确保患者肾上腺对外源性ACTH有反应能力。进行检测前，需停用可能影响垂体或肾上腺皮质功能的药物（至少停药5个半衰期），以避免干扰检测结果。
2. 成人多次给药试验方案
住院患者可采用多次给药方案：每次口服750 mg（3粒），每4小时一次，共6次（即总剂量4.5 g）。在给药前2天收集24小时尿液作为对照期，第3天给药，最大尿类固醇排泄可能出现在第4天。
3. 库欣综合征治疗（超说明书用药）
起始剂量为250 mg，每4小时口服一次；根据患者耐受性和疗效进行个体化调整，日总剂量范围通常为250 mg至6 g，分次服用。
儿科剂量参考
诊断用途：按15 mg/kg给药，每4小时一次，共6次，单次最小剂量为250 mg。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）作用机制】
Metopirone（Metyrapone）是一种11β-羟化酶（CYP11B1）抑制剂，可竞争性抑制肾上腺皮质中皮质醇生物合成的最后一步——11β-羟化反应。该抑制作用导致血浆皮质醇浓度下降，通过负反馈机制刺激垂体分泌ACTH，从而促进肾上腺皮质类固醇合成。因11β-羟化酶被抑制，其前体物质11-脱氧皮质醇在血中蓄积，并经肝脏代谢后从尿中排出。由于11-脱氧皮质醇不具备抑制ACTH分泌的作用，通过测定血浆11-脱氧皮质醇水平或尿中其代谢产物（如17-羟皮质类固醇），可间接评估垂体ACTH储备功能。此外，本品对醛固酮的合成也有一定抑制作用，可能导致轻度钠排泄增多。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）注意事项】
- 肾上腺皮质功能不全风险：使用本品可能诱发急性肾上腺皮质功能不全，因此在实施Metopirone诊断试验前，应先通过ACTH兴奋试验确认患者肾上腺具备反应能力。
- 头晕与镇静作用：本品可能引起头晕、嗜睡或警觉性下降。服药后患者应避免驾驶、操作机械或从事其他危险活动，直至上述影响消退。
- 食物对吸收的影响：为减轻恶心、呕吐等胃肠道不适（可能影响药物吸收），建议随餐或与牛奶同服。
- 干扰诊断的情况：某些基础疾病（如乳腺癌、2型糖尿病、心脏病、肝病、低血糖、甲状腺疾病）可能导致Metopirone检测结果假阳性或假阴性，从而影响诊断准确性。活动性卟啉症患者可能因本品加重病情，需慎用。
- 药物相互作用：抗惊厥药、精神类药物、激素制剂、糖皮质激素、抗甲状腺药、赛庚啶等可能影响Metopirone试验结果。对乙酰氨基酚应避免与Metopirone合用。使用本品前应告知医生所有正在服用的药物。
- 妊娠与哺乳：尚无充分研究数据评估本品在哺乳期使用的安全性，使用前需权衡利弊。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）不良反应】
Metopirone不良反应的发生率和严重程度因剂量和疗程而异。常见不良反应包括：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛、头晕、头痛、镇静/嗜睡。个别患者可能出现低血压、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少。长期用药时，罕见不良反应包括：心律失常、阴蒂增大、肌肉痉挛或疼痛、咽痛或发热、足/下肢水肿、异常出血或瘀伤、不明原因的疲倦或虚弱、体重快速增加、多毛、脱发、痤疮加重等。过量服用可能导致严重腹痛、意识模糊、严重腹泻、严重恶心呕吐、异常口渴等，需立即就医。
【Metopirone（Metyrapone，美替拉酮）储存条件】
请在室温下储存，避免过热、强光照射和潮湿环境。
【温馨提示】
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