Rezurock(belumosudil)说明书

 【Rezurock(belumosudil)生产企业】

Kadmon Holdings公司

【Rezurock(belumosudil)适应症】

本品为激酶抑制剂，适用于治疗接受过至少两线全身治疗后失败的12岁及以上成人和儿童慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。

【Rezurock(belumosudil)规格】

片剂，每片含200mg belumosudil。

【Rezurock(belumosudil)药理作用】

在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中，移植组织中的免疫细胞会攻击患者自身细胞，引发炎症和纤维化。纤维化本可作为伤口愈合过程，但在cGVHD中，其为炎症过程的终末期。cGVHD相关纤维化可累及关节或大面积皮肤，导致病情恶化；若累及肺部，可能引发严重的危及生命的慢性呼吸问题。

本品的活性成分为belumosudil，是一种选择性 Rho 相关卷曲螺旋激酶 2（ROCK2）抑制剂。ROCK 是一种调节炎症反应和纤维化过程的酶。通过抑制 ROCK2，本品可预防和减少 cGVHD 诱导的纤维化。

【Rezurock(belumosudil)获批情况】

本品用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）已获得以下机构批准：

美国食品药品监督管理局（FDA）于2021年7月16日批准。本品通过优先审评程序获批，此前还获得过FDA的突破性疗法认定。FDA通过实时肿瘤学审查（RTOR）试点项目对本品的新药申请（NDA）进行了审评。

注：本品可能还在其他未列出的地区获得批准，若对特定国家的获批情况有疑问，可联系支持团队咨询。

【Rezurock(belumosudil)用法用量】

标准剂量：每日一次，每次200mg，随餐口服。

治疗期间，至少每月检测一次总胆红素、天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）。

若出现不良反应，医生可能会决定降低本品剂量。

与强效CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂合用时，剂量应增至每日两次，每次200mg。

关于本品剂量调整和给药的完整信息，可参见参考文献部分所列的官方处方信息。个性化给药方案需咨询主治医生。

【Rezurock(belumosudil)不良反应】

一、常见不良反应

处方信息中列出的最常见不良反应（发生率≥20%）包括：感染、疲劳或乏力、恶心、腹泻、呼吸急促、咳嗽、肿胀、出血、腹痛、肌肉或骨骼疼痛、头痛、高血压。

二、特殊人群用药相关风险

本品可对胎儿造成致命伤害，因此应避免妊娠和哺乳。有生育能力的女性以及有生育能力女性伴侣的男性，在治疗期间以及最后一剂给药后至少1周内，应使用有效的避孕措施。

完整的不良反应清单请参见官方处方信息。

【Rezurock(belumosudil)临床试验】

美国食品药品监督管理局（FDA）批准本品用于12岁及以上成人和儿科慢性移植物抗宿主病（cGVHD）三线治疗，依据来自ROCKstar研究（NCT03640481）的数据。

ROCKstar是一项2期随机、开放标签、多中心关键试验，纳入了65名接受过2至5线全身治疗的cGVHD患者，患者接受本品200mg每日一次口服治疗。

（一）试验主要疗效指标

试验主要疗效指标为客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）。其中，客观缓解率指根据2014年NIH缓解标准对治疗产生应答的患者比例；缓解持续时间指从首次应答到疾病进展、死亡或更换药物的时间。

（二）试验结果

75%的患者对治疗产生应答[95%置信区间：63, 85]，其中6%达到完全缓解，69%达到部分缓解。

缓解持续时间中位数为1.9个月[95%置信区间：1.2, 2.9]。

所有受影响器官均观察到应答，包括受纤维化疾病影响的器官。

关于本品获批适应症的安全性和有效性的综合信息，可参见下文及资源部分的产品特性摘要。

【Rezurock(belumosudil)用药相关注意事项】

1. 吞咽困难患者用药：本品片剂应整片吞服，不得压碎、掰开或咀嚼。改变片剂形态可能影响药物吸收和疗效。若存在吞咽困难，应咨询医疗服务提供者寻求替代方案。
2. 漏服剂量处理：若漏服一剂，应在记起时于当日立即补服。若已接近下一剂服药时间，则跳过漏服剂量，恢复常规服药 schedule。不得在下次服用双倍剂量以弥补漏服剂量。
3. 饮食禁忌：目前无特定需避免的食物或饮料，但本品应随餐服用以优化吸收。应向医疗服务提供者告知饮食习惯及所服用的所有补充剂。
4. 症状改善时间：应答时间存在个体差异，部分患者可能在数周内观察到cGVHD症状改善，另一些患者可能需要数月。医疗服务提供者将监测病情进展并根据需要调整治疗方案。
5. 药物相互作用：本品可能与某些药物发生相互作用，包括强效CYP3A诱导剂、质子泵抑制剂和部分免疫抑制剂。应向医疗服务提供者提供所服用的所有药物和补充剂的完整清单。
6. 治疗期间监测：治疗期间，医生将定期监测肝功能和血常规，以及早发现潜在的不良反应或并发症。
7. 肝肾功能不全患者用药：中度或重度肝功能不全患者应慎用本品，可能需要调整剂量。重度肾功能不全患者用药数据有限，开始治疗前应向医疗服务提供者告知病史。
8. 疫苗接种：治疗期间通常应避免接种活疫苗，因免疫应答可能受到影响。接种任何疫苗前应咨询医疗服务提供者。
9. 严重不良反应处理：若出现严重或异常症状，如持续发热、剧烈腹痛、明显出血或呼吸困难，应立即联系医疗服务提供者或寻求紧急医疗救助。

【温馨提示】

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