Saruparib在HRR突变晚期乳腺癌中显示出良好的活性和安全性

PARP抑制剂作为一种新型的抗癌药物，已经在治疗乳腺癌等多种癌症中显示出了良好的疗效。近期的研究显示，首个PARP1抑制剂saruparib在治疗具有同源重组修复（HRR）突变的晚期乳腺癌患者中表现出了良好的疗效和安全性。

SARUPARIB在HRR突变晚期乳腺癌患者中显示出早期疗效和安全信号

首个PARP1抑制剂saruparib在第一期/2a期PETRA研究中展示出了在乳腺癌患者中的良好安全性和持久的疗效。该研究发现，saruparib在60mg剂量下可在乳腺癌患者中产生持久的反应、肿瘤缩小，并且在不同的剂量下均显示出令人鼓舞的无进展生存期。

在B1部分的试验中，saruparib在不同剂量下（20mg、60mg和90mg每日一次）对乳腺癌患者产生了肿瘤反应，包括雌激素受体阳性和三阴性乳腺癌患者。研究人员还报告了不同杂合子定义亚组中的反应情况，包括双等位、单等位、疑似双等位和未知杂合子。

SARUPARIB在不同剂量下显示出不同程度的肿瘤缩小和持久的反应

20mg每日一次的saruparib剂量组在HER2阴性乳腺癌患者中显示出了中位肿瘤大小的最佳变化率为-22.1%、总反应率（ORR）为35.7%和中位无进展生存期（PFS）为4.6个月。而60mg每日一次的剂量组对应的数值分别为-34.6%、48.4%和9.1个月。

在20mg和60mg每日一次的剂量组中，中位持续反应时间（DOR）分别为6.1个月和7.3个月，从第一剂量开始到反应的中位时间分别为1.9个月和3.5个月。在60mg剂量组中，有6名患者在数据截止时仍在接受研究治疗；该组的PFS评估仍在进行中。而在90mg每日一次剂量组中，随访时间较短，未成熟数据显示与其他剂量相比，ORR和DOR没有改善。基于这些结果，研究人员建立了60mg每日一次的推荐2期剂量（RP2D）。

SARUPARIB显示出良好的安全性和耐受性

saruparib在临床试验中显示出了良好的安全性和耐受性，大部分剂量水平在患者中耐受良好，90mg每日一次剂量组中没有发现剂量限制性毒性，研究人员确定了最大耐受剂量。此外，各剂量组中的血液学和胃肠道毒性发生率通常较低。在140mg每日一次剂量组中出现了1例剂量限制性毒性，其中有4例患者经历了剂量中断或减少。

在每个剂量水平组中，剂量减少的比例介于5.9%至25.0%之间。此外，剂量中断的患者比例在5.9%至53.7%之间。

SARUPARIB显示出与其他PARP抑制剂的优势

与其他PARP抑制剂相比，saruparib表现出对PARP1的选择性更高，相对于PARP2。此外，与其他同类药物相比，saruparib在靶点有效浓度覆盖率上表现出了改善。

saruparib作为首个PARP1抑制剂，在HRR突变的晚期乳腺癌患者中表现出了良好的疗效和安全性。它在治疗中显示出了令人鼓舞的早期疗效和持久的反应，对患者的肿瘤产生了明显的缩小。与其他PARP抑制剂相比，saruparib具有更优良的安全性和耐受性，使患者能够更长时间地接受治疗，最大限度地发挥药物的疗效。随着进一步的研究和临床实践的开展，saruparib有望成为乳腺癌治疗中的重要药物，为患者带来更好的治疗效果和生存质量。

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