Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)成为转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准

前列腺癌一线靶向药:Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)数据显示，前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症，每年造成超过25万人死亡。我国随着社会老龄化、人口城市化、膳食结构西方化，前列腺癌发病率呈显著增长趋势，对男性的生命健康构成威胁。而常规手术治疗、内分泌及化学药物疗法已难以进一步提高疗效目前，抗雄激素药物Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)在转移性前列腺癌治疗中的地位已经不可动摇，而且国际范围内治疗晚期前列腺癌患者的临床医生对Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)这种药物也非常熟悉，成为转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准。

Xtandi,恩杂鲁胺,Enzalutamide,恩扎鲁胺

【商品名】Xtandi

【英文通用名】Enzalutamide

【英文其它名】mdv3100

【中文其它名】恩杂鲁胺,恩扎鲁胺

【适应症】适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

【用法用量】160mg，口服给药，每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物问服。

【贮藏】储存于20℃至25℃（68℉至77℉），保持干燥及密闭。温度范围可以偏移至15℃至30℃（59℉至86℉）。

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗数据可喜。在一项名为PROSPER的临床试验中，Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期(metastasisfreesurvival，MFS)，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月(n=1401，p<0.0001)，中位无转移生存期对比为36.6个月vs14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳

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【Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)作用机制】

恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，如下图1所示。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

【Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺,Enzalutamide)警告和注意事项】

接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。

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