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劳拉替尼(Lorbrena)对非小细胞肺癌ALK突变具有广泛的覆盖率

劳拉替尼(Lorbrena)是FDA批准上市的一种靶向药物,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼(Lorbrena)是一种第三代ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂,对ALK突变具有广泛的覆盖率。

针对ALK基因突变的靶向药物已经研发到第三代,劳拉替尼(Lorbrena)是其中的代表。从之前的研究来看,ALK基因突变的患者有很大的机会长期生存。劳拉替尼(Lorbrena),是世界第一大药厂辉瑞公司研发的一种新型ALK和ROS1抑制剂,对ALK靶向治疗已知的耐药突变都有很好的效果,被大家报以特别大的期待。

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劳拉替尼(Lorbrena)

研究显示,比起现有的ALK抑制剂,包括克唑替尼、艾乐替尼色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),劳拉替尼(Lorbrena)潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,。

劳拉替尼(Lorbrena)对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mgqd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现劳拉替尼(Lorbrena)能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼(Lorbrena)100mgqd可以耐受。

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