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芦可替尼

芦可替尼捷恪卫鲁索替尼Jakavi于2011年11月16日获FDA批准上市,用于治疗中等或者高危骨髓纤维化治疗,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症骨髓纤维化和原发性血小板增多症骨髓纤维化。芦可替尼为首个治疗骨髓纤维化的药物,2015年芦可替尼销售额为10.1亿美元。

芦可替尼是一种Janus相关激酶JAK1,JAK2的抑制剂,通过JAK1和JAK参与调节血液及免疫功能。

芦可替尼Jakavi (磷酸鲁索替尼) -蛋白酶抑制剂

有效成分:鲁索替尼磷酸盐

铺料:微晶纤维素、硬脂酸镁、无水胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠A、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酶

芦可替尼剂型和规格:

芦可替尼为片剂,规格为5mg/片、10 mg/片、15 mg/片、20 mg/片、25 mg/片。5 mg/片:圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“5”。
10 mg/片:圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“10”。
15 mg/片:椭圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“15”。
20 mg/片:胶囊形和白色在一侧有“INCY”和另侧“20”。
25 mg/片:椭圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“25”。

初次使用芦可替尼(鲁索替尼),剂量该怎么确定呢?这主要跟病人的血象指数有很大的关系,举个例子。比如对于血小板大于200者,芦可替尼的起始剂量是20mg日两次。对于血小板处于100~200者,芦可替尼起始剂量时15mg日两次。而对于血小板数值位于50~100的病人,芦可替尼的起始的最大剂量是5mg日两次。(芦可替尼有可能加重骨髓抑制情况,故需谨慎制定病人的口服初始剂量)。

美国FDA药物研究与评价中心血液和肿瘤产品办公室主任理查(Richard Pazdur)说:“芦可替尼Jakafi代表了肿瘤学领域一种日渐增多的趋势,即通过对疾病机制详细的科学理解,研发出针对特殊分子通路的药物。促使该药获准的临床试验,主要关注了骨髓纤维化病人常有的脾肿大和疼痛。”

两项纳入528例病人的临床试验,评价了芦可替尼Jakafi的安全性和有效性。参加两项试验的病人都对现有骨髓纤维化疗法耐药或治疗无效,或不适合骨髓移植治疗。所有病人均有脾肿大。

病人被选择接受芦可替尼Jakafi、安慰剂或现有的最好治疗(化疗药羟基脲或糖皮质激素)。与其他两组相比,芦可替尼Jakafi组脾脏缩小35%以上病人的比例更大。同样,与安慰剂组相比,芦可替尼Jakafi组骨髓纤维化症状减少50%以上的病人比例更大,这些症状包括腹部不适、盗汗、瘙痒、骨骼或肌肉痛等。

芦可替尼(捷恪卫,鲁索替尼,Jakavi)
芦可替尼(捷恪卫,鲁索替尼,Jakavi)

芦可替尼的警告和注意事项

(1)血小板减少、贫血和中性粒细胞减少:用芦可替尼(鲁索替尼)治疗可引起血液学不良反应,包括血小板计数减低,贫血和中性粒细胞减少。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数,并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定,而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。患者发生贫血可能需要输血。对发生贫血患者也可能考虑调整用药剂量。中性粒细胞减少(ANC小于0.5 × 109/L)暂停给药直到恢复。

(2)感染::应评估患者发生严重细菌性,结核分枝杆菌,真菌和病毒感染风险。开始用芦可替尼前须解决患者的严重感染的问题。观察患者用药后的迹象和感染症状,并及时处理。

(3)中断或停止给药后症状恶化:停药后,骨髓增殖性疾病的症状可能经过1周的时间恢复到治疗前的水平。有的骨髓纤维化的患者,在停药后出现一个或多个不良事件:发热、呼吸窘迫、低血压、DIC、多器官衰竭。患者在没有咨询医生的情况下不要随意的停止用药,如果出现上述的不良事件可考虑恢复芦可替尼的用药或增加用药剂量。如果是因为血小板减少或中性粒细胞减少等原因而中断用药,可考虑慢慢减少用药剂量而不是突然停止给药。

(4)非黑色素瘤皮肤癌:在接受芦可替尼治疗期间可能出现非黑色素瘤皮肤癌,包括:基底细胞、鳞状细胞和Merkel 细胞癌。须对患者进行定期的皮肤检查。

(5)血脂升高:在治疗开始后的8-12周评估血脂参数,并及时的调整用药剂量。

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