鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)国内如何购买，功效如何
鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)用于治疗疾病相关脾肿大或症状成人原发性骨髓纤维化(又称慢性特发性骨髓纤维化)，真性红细胞增多症骨髓纤维化或后原发性血小板增多症，骨髓纤维化患者。在全球范围内，有一些现有的治疗骨髓纤维化，一种罕见的危及生命的血液癌症，多种严重的并发症，如骨髓造血功能衰竭，脾脏肿大(脾肿大)，缩短生存。
在美国，鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)成为首个治疗骨髓纤维化的药物。2014年12月，FDA进一步核准鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)用于对羟基脲（hydroxyurea）反应不足或不耐受的真性红细胞增多症（PV，简称“真红”）的治疗，该药是FDA核准的首个治疗PV的药物。在欧盟，鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)别离于2012年8月和2015年3月获批骨纤维化和PV适应症，该药也是欧洲核准的首个骨纤维化和首个PV治疗药物。
鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)可以与JAK1/2结合，下调被异常激活的通路，从而达到治疗骨髓纤维化的目的。鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)不仅能够延缓骨髓纤维化的进程，还可以显着改善患者的症状，提高患者的生活质量。此外，鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)还可以改善患者远期生存，可能有以下几种作用机制有关：改善贫血；调节ASXL1等预后相关的基因突变；改善骨髓造血功能；改善细胞微环境，减低炎性因子水平等等。
鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)最严重的副作用包括血小板减少、贫血、乏力、腹泻、气短、头痛、头晕和恶心。
芦可替尼（捷恪卫，鲁索替尼，Jakavi）
鲁索替尼Jakavi(Jakafi/芦可替尼)剂量
（1）骨髓纤维化：根据血小板计数来进行剂量调整。
A．鲁索替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。?
B.对血小板计数小于50×109/L中断治疗。血小板计数恢复在这个水平上后，可能再开始给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。表2示范以前中断后再开始Jakafi可能使用最大允许剂量。
C．根据反应调整使用剂量：
在前4次治疗中不增加使用剂量，且之后增加使用剂量的频率应＞2周/次。如果无响应可将剂量增加至5mg/次、每天2次，最大剂量为10mg/次、每天2次。D．出血症状的剂量调整：一旦出现出血症状时终止鲁索替尼的治疗。如果出血症状症状缓解，可在恢复先前的使用剂量。如果出血症状缓解，但潜在的出血原因仍存在，可考虑低剂量恢复治疗。
（2）真性红细胞增多症：初始计量为10mg/次，每天2次，并根据安全性和有效性进行剂量的调整。
A．鲁索替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整使用剂量。
B．与强CYP3A4抑制剂或氟康唑同时用药的剂量调整：当鲁索替尼与强CYP3A4抑制剂同时给药时，调整剂量(例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、咪拉地尔、奈法唑酮、那非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑)，与氟康唑同时给药时，氟康唑的剂量应≤200mg。
C.器官受损：肾受损：
在有肾受损志愿者中药代动力学研究基础上，对血小板计数100/μL和150/μL间和中度(CrCl30-59mL/min)或严重肾受损(CrCl15-29mL/min)患者推荐的开始剂量是10mg/次、每天2次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。
对用透析有终末肾病患者对有血小板计数100/μL和200/μL间患者推荐的开始剂量是15mg或对有血小板计数大于200/μL患者20mg。随后剂量应在每次透析阶段后透析天给予。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。
在不需要透析终末肾病患者中(CrCl小于15mL/min)和中度或严重肾受损有血小板计数小于100/μL患者应避免使用鲁索替尼
肝受损：
在有肝受损志愿者中药代动力学研究的基础上，对有血小板计数100/μL和150/μL间患者推荐的开始剂量是10mg每天2次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。
有肝受损和有血小板计数小于100/μL患者中应避免使用鲁索替尼。
（3）给药方法：口服给药，可与食物同服用或不同时服用；如丢失一剂量，无须弥补，但是需要正常服用下一剂量；当血小板计数减少时中止给药，可考虑逐步减少鲁索替尼的使用剂量，如每周减少5mg/次，每天2次；对于摄入片剂的患者，可以通过鼻胃管给药。如下：A．一个片剂溶解在10mL的水中，搅拌约10min；B．充分溶解后的6小时内，用适当的注射器通过鼻胃管给药。应用约75mL的水冲洗鼻胃管。尚未评价通过鼻胃管给药对鲁索替尼暴露时间的影响。
（4）储存：贮存在室温20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许温度为15°C和30°C间(59°F和86°F)。
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