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辉瑞与OnKure合作评估Mektovi(binimetinib比美替尼)与OKI-179联合治疗NRAS黑色素瘤

OnKure是下一代组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂的发现和开发的领导者,与辉瑞公司签署了临床试验合作和供应协议,以支持Mektovi(Binimetinib比美替尼)与OKI-179(一种药物)的临床概念验证研究。目前正处于I期治疗NRAS黑色素瘤的高效且可耐受的I类HDAC抑制剂。

活化的NRAS突变发生在大约20%的黑色素瘤中,代表了继BRAF突变后黑色素瘤中第二常见的致癌驱动基因突变。对于具有NRAS突变的转移患者,靶向治疗的医疗需求仍未得到满足。辉瑞在美国和加拿大拥有专有权的一种有丝分裂原激活的蛋白激酶(MEK)抑制剂Mektovi(binimetinib比美替尼)已被批准与Braftovi(Encorafenib康奈非尼)一起用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。根据Maertens等人的最新研究。在《癌症发现》上的报道以及OnKure进行的临床前联合研究中,这两种药物的合理组合可能会增强NRAS黑色素瘤中MAPK抑制的临床益处。

MEKTOVI/BINIMETINIB
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OnKure和辉瑞将组成一个联合开发委员会,以审查OnKure赞助的研究的临床试验结果。

OnKure联合创始人,总裁兼首席执行官Tony Piscopio博士说:“我们很高兴与辉瑞公司就这项有前途的倡议进行合作,以解决NRAS黑色素瘤的未满足需求。” “我们相信,基于OKI-179的优异耐受性谱,该药物具有与其他肿瘤类型(包括CREBP突变型SCLC,ER阳性)结合的靶向治疗药物的组合,具有临床意义的影响,并具有广泛的治疗指数乳腺癌和BRAF黑色素瘤。”

MEKTOVI/BINIMETINIB
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麻省总医院癌症中心临床研究主任Keith T. Flaherty医师表示:“最近与我在哈佛的合作者进行的翻译工作表明,加入HDAC抑制剂可以进一步提高Mektovi(binimetinib比美替尼)在NRAS黑色素瘤患者中的活性。“我期待这种新颖的组合在患者中得到测试。”

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