Tasigna(nilotinib,尼洛替尼)说明书

 【Tasigna生产企业】

Novartis（诺华制药）

【Tasigna适应症】

Tasigna（尼洛替尼）是一种激酶抑制剂（靶向治疗药物），适用于以下患者的治疗：

1. 新诊断的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）慢性期（CP）成人患者
2. 对包括伊马替尼在内的其他抗癌药物不耐受或治疗失败的Ph+ CML慢性期（CP）及加速期（AP）成人患者
3. 1岁及以上Ph+ CML慢性期（CP）儿童患者：
   • 新诊断患者，或
   • 酪氨酸激酶抑制剂治疗不再获益者，或
   • 对其他酪氨酸激酶抑制剂不耐受者

【Tasigna规格】

胶囊剂型，每粒含尼洛替尼：

• 75 mg
• 150 mg
• 200 mg

【Tasigna作用机制】

慢性髓性白血病（CML）是一种骨髓造血干细胞异常增殖的血液系统恶性肿瘤。尼洛替尼作为蛋白激酶抑制剂（TKI），通过特异性阻断Bcr-Abl激酶蛋白（由费城染色体异常的CML细胞产生）的活性，抑制癌细胞增殖。超过95%的CML患者存在费城染色体异常。

【Tasigna批准情况】

全球主要监管机构批准时间：

• 美国FDA：
  • 2007年10月29日批准用于伊马替尼耐药/不耐受的Ph+ CML
  • 2010年6月17日批准新诊断Ph+ CML-CP成人患者
  • 2018年3月22日批准1岁及以上儿童患者
• 欧洲EMA：
  • 2007年11月19日首次批准
  • 2017年11月20日扩展至儿童适应症
• 日本PMDA：2009年1月21日批准伊马替尼耐药CML
• 加拿大卫生部：2010年8月20日批准
• 澳大利亚TGA：2011年9月5日批准

【Tasigna用法用量】

标准给药方案：

• 新诊断Ph+ CML-CP：300 mg口服，每日2次
• 耐药/不耐受Ph+ CML-CP/AP：400 mg口服，每日2次

给药指导：

1. 空腹服用（餐前2小时至餐后1小时禁食）
2. 整粒吞服，吞咽困难者可混入1茶匙苹果酱立即服用
3. 避免与抗酸剂同服
4. 治疗期间需定期监测分子学反应

联合用药：
可酌情联合羟基脲、阿那格雷或造血生长因子（如促红细胞生成素、G-CSF）

治疗持续时间：
持续治疗至患者不再获益。治疗≥3年且达到持续分子学缓解者，经评估可尝试治疗中断（TFR）

【Tasigna警告与注意事项】

1. QT间期延长：可能引发致命性心律失常，需定期心电图监测
2. 骨髓抑制：可能导致血小板减少、中性粒细胞减少
3. 血管事件：包括外周动脉闭塞、心脑血管缺血
4. 胰腺炎：监测血清脂肪酶水平
5. 肝毒性：定期检测肝功能
6. 肿瘤溶解综合征：高肿瘤负荷患者需预防
7. 妊娠风险：具有胎儿致畸性，治疗期间需采取高效避孕措施

【Tasigna不良反应】

常见不良反应（≥10%）：

• 血液系统：血小板减少、中性粒细胞减少
• 消化系统：恶心、上腹痛
• 皮肤系统：皮疹、瘙痒、脱发
• 全身症状：头痛、肌痛、疲劳
• 实验室异常：肝酶升高、胆红素升高

严重不良反应：

• 心血管系统：QT间期延长
• 血管异常：动脉血栓事件
• 代谢异常：肿瘤溶解综合征
• 出血倾向

【Tasigna特殊人群用药】

• 儿童：1岁以下患者安全性未确立
• 孕妇：禁用，治疗期间及停药后2周内避孕
• 哺乳期：停止母乳喂养
• 老年人：需密切监测心血管事件

【Tasigna药物相互作用】

1. 强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：增加尼洛替尼血药浓度
2. 强CYP3A4诱导剂（如利福平）：降低疗效
3. 延长QT药物（如胺碘酮）：增加心律失常风险
4. 抗酸剂：需间隔2小时服用

【Tasigna临床研究数据】

ENESTnd研究（NCT00471497）：

• 新诊断CML-CP患者12个月主要分子学反应（MMR）率：
  • 尼洛替尼组43-44% vs 伊马替尼组22%
• 60个月MMR率：77% vs 60%

CAMN107A2101研究（NCT00109707）：

• 伊马替尼耐药CML-CP患者主要细胞遗传学反应率：49%

儿童研究：

• 新诊断患者12个月MMR率：64%
• 耐药患者6个月MMR率：39%

【Tasigna常见问题解答】

Q：能否碾碎胶囊？
A：仅可混入苹果酱立即服用，不可使用其他载体或储存

Q：漏服如何处理？
A：跳过该次剂量，按原计划服用下一剂

Q：饮食禁忌？
A：禁用葡萄柚制品，严格空腹给药

Q：心脏监测要求？
A：治疗前及期间需定期心电图及电解质监测

Q：疫苗接种建议？
A：避免接种活疫苗，用药前咨询医师

【温馨提示】

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