AKEEGA(niraparib and abiraterone acetate,尼拉帕利和醋酸阿比特龙)说明书

 【Akeega生产企业】

Janssen Biotech, Inc.

【Akeega适应症】

AKEEGA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂尼拉帕利和一种CYP17抑制剂醋酸阿比特龙的组合，与泼尼松联合用于治疗患有有害或疑似有害BRCA突变(BRCAm)转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者。根据FDA批准的AKEEGA检测选择患者进行治疗。

【Akeega规格】

片剂，60片/瓶：
• 50mg尼拉帕利/500mg醋酸阿比特龙薄膜衣片；
• 100mg尼拉帕利/500mg醋酸阿比特龙薄膜衣片。

【Akeega批准机构】

• 美国食品药品监督管理局（FDA）
• 欧洲药品管理局（EMA）

【Akeega存储】

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内储存[请参阅USP控制室温]。根据其作用机制，AKEEGA可能会损害发育中的胎儿。已怀孕或可能怀孕的女性应在处理AKEEGA片剂时采取防护措施，例如戴手套[参见特殊人群中的使用]。

【Akeega药理作用】

AKEEGA含有两种活性成分——尼拉帕利和醋酸阿比特龙，具有双重作用机制：

尼拉帕利
通过抑制PARP-1和PARP-2酶活性发挥作用，这些酶参与细胞DNA损伤修复。抑制这些酶可阻止癌细胞修复受损DNA，从而导致癌细胞死亡。

醋酸阿比特龙
通过抑制CYP17酶干扰睾酮生成。由于前列腺癌的生长依赖睾酮，该成分可延缓癌症进展。

【Akeega用法用量】

推荐剂量：每日一次口服200mg尼拉帕利/1,000mg醋酸阿比特龙，每日一次联合10mg泼尼松，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
给药途径：口服
饮食要求：空腹服用。服用AKEEGA前两小时和服用后一小时不要进食。
其他要求：接受AKEEGA治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或应进行双侧睾丸切除术。

【Akeega警告和注意事项】

• 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)：在接受尼拉帕利治疗的患者中观察到MDS/AML，包括致命结果的病例。监测患者的血液学毒性，如果确诊MDS/AML，则停止使用。
• 骨髓抑制：第一个月每周检测一次全血细胞计数，接下来两个月每两周检测一次，第一年剩余时间每月检测一次，然后每隔一个月检测一次，并根据临床情况进行检测。
• 低钾血症、体液潴留和心血管不良反应：前两个月至少每周监测一次患者的高血压、低钾血症和液体潴留情况，然后每月一次。在AKEEGA治疗前和治疗期间控制高血压并纠正低钾血症。
• 肝毒性：可能是严重且致命的。监测肝功能并根据建议调整、中断或停止治疗。
• 肾上腺皮质功能不全：监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征。在应激情况之前、期间和之后可能需要增加皮质类固醇的剂量。
• 低血糖：当接受含有噻唑烷二酮类（包括吡格列酮）或瑞格列奈药物的患者服用醋酸阿比特龙时，会出现严重低血糖。监测糖尿病患者的血糖并评估是否需要调整抗糖尿病药物剂量。
• 与二氯化镭Ra 223合用会增加骨折和死亡率：不建议将AKEEGA加泼尼松与二氯化镭Ra 223组合使用。
• 可逆性后部脑病综合征(PRES)：在接受尼拉帕利治疗的患者中观察到了PRES。如果PRES被确诊，则停止AKEEGA。
• 胚胎-胎儿毒性：AKEEGA可能会造成胎儿伤害。建议有生育潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。

【Akeega不良反应】

最常见的不良反应(≥10%)，包括实验室异常，包括血红蛋白减少、淋巴细胞减少、白细胞减少、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血小板减少、碱性磷酸酶增加、便秘、高血压、恶心、中性粒细胞减少、肌酐增加、钾增加、钾减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、水肿、呼吸困难、食欲下降、呕吐、头晕、COVID-19、头痛、腹痛、出血、尿路感染、咳嗽、失眠、胆红素升高、体重下降、心律失常、跌倒、发热。

【Akeega药物相互作用】

• 强CYP3A4诱导剂：避免共同给药。
• CYP2D6底物：避免AKEEGA与CYP2D6底物共同给药，因为浓度的微小变化可能会导致严重的毒性。如果无法使用替代治疗，请考虑减少伴随的CYP2D6底物的剂量。

【Akeega在特定人群中的使用】

• 中度或重度肝功能损害：避免使用。

【Akeega常见问题】

药物相互作用
应避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂、影响肝酶的药物联用。开始治疗前需告知医务人员所有用药（包括草药补充剂）。

常见不良反应
包括疲劳、恶心、高血压、低钾血症和关节疼痛，需定期监测。

联合用药
通常需与泼尼松（prednisone）联用以降低醋酸阿比特龙引起的高血压和低钾血症风险。

生育与妊娠
可能对胎儿造成伤害并影响生育能力。有生育潜力的伴侣的男性患者需在治疗期间及停药后特定时期内采取有效避孕措施。

监测要求
需定期检测肝功能、血常规、血压及钾等电解质水平。

漏服处理
同日想起时立即补服；若已接近下次给药时间则跳过漏服剂量，不可双倍剂量服用。

肝肾功能注意事项
肝功能不全患者可能需要调整剂量，肾功能不全患者需谨慎使用。开始治疗前需全面评估病史。

饮酒限制
建议限制或避免饮酒，可能增加肝脏问题风险并与药物产生相互作用。

【温馨提示】

如需要更多AKEEGA(niraparib and abiraterone acetate,尼拉帕利和醋酸阿比特龙)资讯，欢迎与致泰药业联络查询。香港致泰药业是经香港政府卫生署注册的药品批发商，专注于全球新特药品进出口业务。

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