Lerochol(lerodalcibep-liga)药品说明书

【Lerochol生产企业】

美国LIB Therapeutics, Inc.

【Lerochol药品类别】

人用处方药，属于第三代前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂，为生物制品，无DEA管制类别，目前处于生物制品许可申请获批阶段。

【Lerochol适应症】

作为饮食和运动疗法的辅助手段，用于降低成人高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者。

【Lerochol规格】

注射剂：300mg/1.2ml（浓度250mg/ml），为单剂量预充式注射器剂型。后续计划推出升级版自动注射笔剂型。

【Lerochol用法用量】

推荐剂量为每月皮下注射一次，单次剂量300mg。注射部位可选择腹部或大腿，由护理人员或医护专业人员操作时，也可注射于上臂。给药时需参照预充式注射器的使用说明，患者可居家自行给药。

【Lerochol作用机制】

Lerochol是一种新型小分子蛋白结合的第三代PCSK9抑制剂，同时也是首个PCSK9抑制剂融合蛋白。其抗PCSK9结合域是分子量仅为11kDa的adnectin多肽，可与人类PCSK9高度亲和，亲和力达到亚纳摩尔级，且与人血清白蛋白融合以延长血浆半衰期，通过抑制PCSK9活性，帮助患者达成并长期维持LDL-C控制目标。

【Lerochol临床试验】

FDA批准基于全球Ⅲ期LIBerate临床试验项目数据，该项目共纳入2900余名多样化人群受试者，涵盖合并心血管疾病的患者、无心血管疾病但属于极高/高危风险的人群，以及杂合子与纯合子家族性高胆固醇血症患者。关键注册性安慰剂对照试验中，给药频率为每月一次，最长给药周期达52周，后续72周开放标签延伸试验中有超过2400名患者持续参与。试验结果显示，合并心血管疾病或属于极高/高危风险的患者，LDL-C水平可持续降低≥60%；杂合子家族性高胆固醇血症患者，LDL-C降低幅度≥50%，总体耐受性良好，长期延伸试验中未报告与治疗相关的严重不良事件。

【Lerochol不良反应】

常见不良反应发生率≥1%，主要包括注射部位反应、鼻咽炎、腹泻、恶心和外周水肿。其中，成人原发性高胆固醇血症（含杂合子家族性高胆固醇血症）临床试验中，发生率≥2%且高于安慰剂组的不良反应为鼻咽炎、注射部位局部反应、外周水肿；杂合子家族性高胆固醇血症患者中，上述不良反应外，腹泻、恶心的发生率也≥2%且高于安慰剂组。导致患者停药的最常见不良反应为注射部位反应，治疗组发生率高于安慰剂组。与所有治疗性蛋白药物一致，本品存在引发免疫原性反应的潜在可能性。如出现疑似不良反应，可联系LIB Therapeutics, Inc.或FDA报告。

【Lerochol禁忌】

无明确禁忌。

【Lerochol注意事项】

1. 本品为处方药，需在医生指导下使用，用药前需仔细阅读使用说明。2. 给药前需确认注射部位无异常，严格按照皮下注射要求操作，避免错误给药。3. 对于需要终身进行胆固醇管理的患者，需遵医嘱规律用药，不可擅自停药或调整剂量。4. 本品存在免疫原性反应潜在风险，用药期间如出现异常免疫相关症状，需及时就医。5. 目前尚未明确本品在特殊人群（妊娠、哺乳期、儿科、肾功能不全、肝功能不全患者）中的具体使用安全性和有效性，相关人群用药需谨慎，遵医嘱评估后使用。6. 本品与其他降脂药物联合使用时，需在医生指导下进行，避免药物相互作用。

【Lerochol储存条件】

本品室温稳定性强，最长可达3个月，便于居家储存与出行携带。常规需储存于密闭容器中，放置在干燥、阴凉、通风处，避免阳光直射，具体可参照药品包装上的额外储存说明。

【Lerochol上市信息】

2025年12月获得FDA批准上市，预计2026年春季以预充式注射器剂型在美国上市，升级版自动注射笔剂型计划于同年晚些时候推出。已向欧洲药品管理局（EMA）提交上市许可申请，预计2026年6月获得批准。计划2026年上半年于大中华区递交生物制品上市申请，最快有望2027年获批上市。上市时将同步公布患者援助项目相关信息，LIB公司将与医保支付方、医疗服务提供者及患者权益倡导组织合作，保障患者可及性。

【温馨提示】

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