Nuplazid(pimavanserin)说明书

【Nuplazid通用名称】

匹莫范色林（Pimavanserin）

【Nuplazid生产企业】

美国Acadia Pharmaceuticals inc.

【Nuplazid适应症】

用于治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想，是目前唯一获得FDA批准用于该适应症的药物。

【Nuplazid主要成分】

匹莫范色林酒石酸盐（pimavanserin tartrate）

【Nuplazid剂型与规格】

1. 胶囊剂：34mg/粒，为不透明白色与浅绿色胶囊，印有“PIMA”和“34”黑色字样，每瓶30粒；
2. 片剂：10mg/片，为橙色圆形包衣片，一面压印“P”，另一面压印“10”，每瓶30粒。

【Nuplazid用法用量】

1. 推荐剂量：成人每日口服一次，每次34mg，无需剂量递增，可与食物同服或空腹服用，每日需在大致相同时间服用；
2. 服用方式：34mg胶囊可整粒吞服，也可打开后将全部内容物撒在一汤匙（15ml）苹果酱、酸奶、布丁或液体营养补充剂上，混合物需立即服用，不可咀嚼，也不可储存供后续使用；
3. 剂量调整：与强效CYP3A4抑制剂合用时，推荐剂量调整为每日口服10mg片剂；无需根据年龄、轻至重度肾功能损害（包括终末期肾病）或肝功能损害调整剂量；
4. 起效时间：部分患者可能在服药4周后开始减少幻觉和妄想症状，但完全发挥疗效可能需要长达6周，需遵医嘱持续服药。

【Nuplazid作用机制】

Nuplazid是一种选择性5-HT2A受体反向激动剂/拮抗剂，通过调节5-羟色胺（5-HT）系统发挥作用，对多巴胺受体无显著影响，可避免传统抗精神病药物导致的运动功能恶化，适用于帕金森病患者。临床研究显示，该药物能有效降低帕金森病相关幻觉和妄想的频率和严重程度，且对运动症状无影响。

【Nuplazid不良反应】

1. 常见不良反应：腿部或手臂肿胀、恶心、意识模糊、幻觉、便秘、步态改变；
2. 导致停药的不良反应：幻觉、尿路感染和疲劳，其发生率高于安慰剂组；
3. 上市后不良反应：皮疹、荨麻疹、血管性水肿、嗜睡、跌倒、激动、攻击行为和大便失禁。

【Nuplazid禁忌】

对匹莫范色林或Nuplazid的任何成分有过敏史的患者禁用，已知过敏反应包括皮疹、荨麻疹及血管性水肿样反应（如舌肿胀、口周水肿、喉咙紧绷和呼吸困难）。

【Nuplazid注意事项】

1. 老年痴呆相关精神病患者死亡率增加：抗精神病药物用于老年痴呆相关精神病患者时，死亡风险会增加，Nuplazid仅批准用于与帕金森病相关的幻觉和妄想，不用于其他类型的痴呆患者；
2. QT间期延长：Nuplazid可能延长QT间期，平均延长约5-8ms，应避免用于已知QT间期延长、正在使用其他可延长QT间期药物或存在心律失常风险因素的患者；
3. 药物相互作用：避免与强效或中效CYP3A4诱导剂合用；与强效CYP3A4抑制剂合用时需调整剂量；
4. 特殊人群：

（1）孕妇：尚无人类数据评估药物相关风险，动物研究显示无致畸性，但可能出现母体毒性及子代存活率、体重下降，需权衡利弊后使用；

（2）哺乳期女性：尚无药物在人类乳汁中存在的资料，需权衡母乳喂养获益与药物潜在风险；

（3）儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用；

（4）老年人：无需剂量调整，临床研究中约80%患者年龄≥65岁，未发现安全性或有效性差异；

（5）严重肾功能损害患者：无需剂量调整，但需谨慎使用；

5. 药物过量：临床试验中无过量病例报告，健康受试者过量使用可能出现恶心、呕吐，无特异性解毒剂，过量后需立即进行心血管监测（包括持续心电图监测），避免使用可能加重QT延长的抗心律失常药，并咨询中毒控制中心；
6. 停药提示：如需停药，应先咨询医护人员，不可自行停药。

【Nuplazid储存条件】

1. 34mg胶囊：储存于20°C至25°C（68°F至77°F）环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短时存放；需避光保存，防止胶囊褪色；
2. 10mg片剂：储存于20°C至25°C（68°F至77°F）环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短时存放；
3. 储存于阴凉干燥处，避免存放于浴室；远离儿童和宠物；过期或不再需要时，需妥善处理，不可冲入马桶或倒入下水道。

【Nuplazid药代动力学】

1. 吸收：中位达峰时间约为6小时，高脂饮食对吸收速率和程度无显著影响；
2. 分布：血浆蛋白结合率约95%，表观分布容积约为2173L；
3. 代谢：主要经CYP3A4/5代谢，次要途径包括CYP2J2、CYP2D6等，主要活性代谢物为AC-279；
4. 排泄：约0.55%的原形药物经尿液排泄，1.53%经粪便排泄，原药及其代谢物在尿液中回收率均低于1%；
5. 半衰期：Nuplazid平均半衰期约57小时，活性代谢物AC-279约200小时；连续用药约12天可达到稳态血药浓度。

【温馨提示】

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