Ongentys：每日一次辅助控制帕金森病“关期”
服药频率影响日常生活，是帕金森病患者在管理自身状况时常常面对的一个现实问题。对于出现剂末运动波动的患者，每天需要多次服药以维持症状控制。Ongentys(opicapone,奥吡卡朋,奥匹卡朋,阿片哌酮胶囊)作为一种辅助治疗药物，其特点在于每日一次的给药方案。
该药属于外周选择性儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，于2020年获得美国食品药品监督管理局批准，用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗并经历“关期”发作的帕金森病患者。在Ongentys之前，已有托卡朋和恩他卡朋两种COMT抑制剂用于临床，Ongentys是第三个获批的此类药物。
以上图片为Ongentys(opicapone,奥吡卡朋,奥匹卡朋,阿片哌酮胶囊)在致泰药业实拍图
Ongentys的作用机制明确。在帕金森病治疗中，左旋多巴是补充脑内多巴胺的核心药物。为避免其在进入大脑前被过早分解，通常需联用卡比多巴等芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。此时，COMT酶成为代谢左旋多巴的主要途径。Ongentys通过高亲和力、可逆地抑制外周组织中的COMT酶活性，减少左旋多巴在外周的代谢，从而使更多左旋多巴能够到达大脑发挥疗效。研究数据显示，在稳态条件下，服用50mg Ongentys可使左旋多巴的全身暴露量比安慰剂组增加约2倍。该药抑制作用显著且持久，单次50mg给药后，COMT抑制率可超过90%，且作用时长超过24小时。
在临床研究结果方面，Ongentys的效果得到了验证。一项关键的III期临床试验（BIPARK-1）纳入了427名每日“关期”时间平均超过1.5小时的患者。经过14至15周的双盲治疗，数据显示，每日服用50mg Ongentys的患者，“关期”时间平均减少了119分钟，而安慰剂组减少了65分钟。在另一项III期试验（BIPARK-2）中，每日50mg Ongentys同样显示出减少“关期”的效果，并达到了与恩他卡朋相比的非劣效性标准。这些有益效果在为期一年的开放性扩展研究中得到了维持。
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一项名为EPSILON的研究则探讨了在早期轻症、部分已出现轻微运动波动的帕金森病患者中使用Ongentys的效果。该研究为期24周的双盲阶段结果显示，Ongentys组患者的运动症状评分（MDS-UPDRS III）改善了6.5分，而安慰剂组改善了4.3分，2.2分的差异具有统计学显著性，并落在被认为对患者有临床意义的改善范围内（1.5-2.4分）。该研究还观察到，较早开始使用Ongentys的患者，在一年研究期间发生运动并发症的风险似乎低于较晚开始使用的患者（双盲阶段：5.5% vs 9.7%；开放标签阶段：11.6% vs 15.6%）。
关于用药的安全性，Ongentys整体上具有良好的耐受性。由于增强左旋多巴的生物利用度，最常见的药物相关不良反应是与多巴胺能效应增强相关的问题，如异动症。在临床试验中，服用50mg Ongentys的患者报告异动症的比例为16%，而恩他卡朋组为8%。其他可能发生的不良反应包括便秘、恶心、头晕和幻觉等。使用Ongentys时需根据患者反应，在数天至数周内适当调整左旋多巴的剂量。该药目前没有观察到导致肝毒性、严重腹泻或尿液变色的安全隐患。
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在实际使用方面，Ongentys为口服胶囊，推荐剂量为每日一次，每次50mg，在睡前服用。为保证药物吸收，服药前后一小时内不应进食。对于中度肝功能损害的患者，推荐剂量调整为25mg。一项名为OPTI-ON的真实世界观察性研究纳入了239名因“关期”而接受Ongentys治疗的患者，参与者的平均患病时长为8.6年，平均年龄为67.7岁，疾病严重程度从“轻度”到“进展期”不等。
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