帕金森病的管理中，左旋多巴一直是治疗的基石药物。然而，随着病程进展，患者常会面临药物效果波动的问题，即两次服药之间，症状会重新出现，这段时期被称为“关”期。如何延长药物有效作用时间，即“开”期，并减少“关”期，是治疗的核心挑战之一。Crexont（carbidopa and levodopa，卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊）作为一种新型口服制剂，在改善这一问题上展示出明确的数据支持。
Crexont是一种设计独特的卡比多巴/左旋多巴缓释制剂，其由速释颗粒和缓释微丸组成。该制剂设计中应用了一种黏膜黏附聚合物，旨在优化左旋多巴在小肠上段的释放和吸收，以实现更持久的血浆浓度。一项药代动力学研究显示，与速释卡比多巴/左旋多巴及Rytary相比，Crexont能将左旋多巴血浆浓度维持在峰值水平50%以上的时间持续更久。这种药代动力学特征是其在临床上实现更长“开”期的基础。
一项名为ELEVATE-PD的4期临床研究，专门评估了在实际临床环境中，将其他左旋多巴方案转换为Crexont治疗后的效果。该研究的完整中期分析数据已在2026年的一场医学会议上公布。这项研究共纳入232名存在运动并发症（包括“关”期和异动症）的帕金森病成人患者，其平均年龄为67.1岁。为期6周的中期分析涵盖了214名受试者。
研究结果清晰地显示了转换治疗带来的获益。所有转换至Crexont的患者均观察到了“开”期时间的增加和“关”期时间的减少，且获益在不同先前治疗方案组中均有体现。
| 先前治疗方案 | 每日“开”期时间增加 | 每日“关”期时间减少 |
|---|---|---|
| 速释卡比多巴/左旋多巴 (n=156) | +3.33 小时 | -3.20 小时 |
| 速释卡比多巴/左旋多巴 + COMT抑制剂 (n=17) | +3.20 小时 | -2.96 小时 |
| Rytary (n=41) | +3.03 小时 | -2.4 小时 |
除了通过患者日记评估的“开”/“关”时间，研究还使用了运动障碍学会-统一帕金森病评定量表（MDS-UPDRS）总分来评估整体运动功能。结果显示，从速释卡比多巴/左旋多巴、速释卡比多巴/左旋多巴联合COMT抑制剂及Rytary转换的患者，其MDS-UPDRS总分分别改善了14.6分、9.9分和10.0分。
一个值得关注的数据是，对于先前使用Rytary的41名患者亚组，转换至Crexont后，平均每次“开”期的持续时间从基线的3.19小时增加至第6周的6.27小时，几乎翻倍。同时，每日运动波动次数从基线的5.28次减少至2.98次，降幅达42.8%。这一结果意味着患者不仅获得了更长的“开”期，而且症状控制也更为连续和稳定，减少了每日“开关”状态的频繁切换。
在安全性方面，研究中出现的治疗相关不良事件大多为轻至中度。发生率超过3%的不良事件包括头晕（8.2%）、跌倒（6.9%）、恶心（6.5%）、异动症（6.5%）、幻觉（3.0%）和头痛（3.0%）。这些不良反应的类型与已知的卡比多巴/左旋多巴类药物安全性特征基本一致。
此前完成的3期RISE-PD研究也已证实了Crexont的疗效。在该项为期20周的研究中，与速释卡比多巴/左旋多巴相比，Crexont在改善“开”期时间（不伴有令人烦恼的异动症）方面显示出统计学显著差异。Crexont组的患者平均每日服用约3次，而速释制剂组约为5次。
综合来看，ELEVATE-PD研究的这些中期数据提供了来自真实世界环境的证据，表明无论患者先前使用哪种口服左旋多巴治疗方案，转换至Crexont后均能观察到明确的临床获益，即更长的“开”期和更少的“关”期。特别是对于使用其他缓释制剂的患者，转换后亦能观察到“开”期持续时间等指标的进一步改善。
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