2026年8月27日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准礼来公司（Eli Lilly）的Mounjaro（替尔泊肽，tirzepatide）新增适应症，用于降低患有2型糖尿病的成人主要不良心血管事件（MACE）风险，包括心血管死亡、非致命性心肌梗死或非致命性卒中。Mounjaro此前已获批作为饮食和运动的辅助手段，用于改善10岁及以上2型糖尿病患者血糖控制。此次批准使其成为首个获批该心血管风险降低适应症的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
此次批准基于一项名为SURPASS-CVOT的三期临床试验结果。该试验是首个头对头比较两种肠促胰岛素类药物心血管结局的研究，也是迄今为止针对替尔泊肽进行的规模最大、持续时间最长的研究。试验共纳入超过13,000名患有2型糖尿病且已确诊动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人受试者，中位随访时间约为4年。参与者被随机分配接受最大耐受剂量的替尔泊肽或度拉糖肽（dulaglutide，商品名Trulicity）治疗。度拉糖肽是一种GLP-1受体激动剂，已证实具有明确的心血管获益，选择其作为活性对照药物而非安慰剂，基于伦理考虑，因为在此类高风险人群中单独使用安慰剂被认为不符合伦理标准。
SURPASS-CVOT试验结果显示，替尔泊肽达到了非劣效性的主要终点。与度拉糖肽相比，替尔泊肽组患者发生心血管死亡、心脏病发作或卒中的风险降低了8%。风险比（HR）为0.92（95.3% CI: 0.83, 1.01），符合预先设定的非劣效性标准，但未达到统计学优效性（P=0.09）。详细数据发表于《新英格兰医学杂志》，具体数据显示，替尔泊肽组主要复合终点发生率为12.2%，而度拉糖肽组为13.1%。此外，替尔泊肽组在次要终点方面亦显示出积极数据，全因死亡率风险较度拉糖肽组低16%（HR 0.84; 95.0% CI, 0.75, 0.94）。
除心血管结局外，该试验还评估了其他代谢指标。在36个月时，替尔泊肽组的糖化血红蛋白（HbA1c）降幅为1.73%，显著优于度拉糖肽组的0.90%。替尔泊肽组的平均体重减轻也更为显著，达到11.43公斤（约12.06%），而度拉糖肽组为4.65公斤（约4.95%）。在肾脏保护方面，针对高或极高慢性肾病风险患者的预设分析显示，替尔泊肽组估算肾小球滤过率（eGFR）的下降速度显著慢于度拉糖肽组。
替尔泊肽的安全性与既往研究基本一致。在SURPASS-CVOT试验中，报告最常见的不良事件为胃肠道反应，如恶心、腹泻和呕吐，其严重程度通常为轻至中度，且主要发生在剂量递增期间。因不良事件导致停药的比例在替尔泊肽组略高于度拉糖肽组（13.3% vs. 10.2%）。Mounjaro的常见副作用还包括食欲减退、便秘和消化不良等。
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