2026年10月20日，美国食品药品监督管理局批准了Cosette Pharmaceuticals的Evoxac（盐酸西维美林）口服溶液，用于治疗成人干燥综合征患者的口干症状。该产品是西维美林这一活性成分首次以口服溶液剂型获得批准，为吞咽传统固体胶囊存在困难的干燥综合征患者提供了一种替代选择。Cosette预计该产品将于2026年底前在美国实现商业上市。
此次获批的口服溶液与已上市的Evoxac胶囊含有相同的活性成分盐酸西维美林。西维美林是一种胆碱能受体激动剂，其作用机制涉及激活腺体中的M3毒蕈碱受体，从而刺激外分泌腺分泌。在干燥综合征患者中，唾液腺和泪腺的功能受损导致口干和眼干，而西维美林可在尚存功能性唾液腺组织的患者中诱导唾液输出的短暂增加，并减轻口腔干燥感。该药物对M1和M3受体亚型具有较高亲和力，而M2和M4受体主要分布于心脏和肺组织，这一受体选择性特征是其药理学特点之一。
Cosette为此次口服溶液的获批采用了一条精简的监管路径，允许部分依赖此前已获批Evoxac胶囊的现有安全性和有效性数据，从而避免了开展完整的临床开发项目。该口服溶液由Cosette内部团队从初始概念阶段完成构思和开发，也是该公司获得的首个新药申请批准。Cosette方面表示，开发该口服溶液需要解决复杂的制剂挑战，并生成支持监管审评所需的科学证据。
西维美林胶囊用于干燥综合征口干症状的疗效已有随机对照试验数据支持。在一项为期6周、纳入75名患者的双盲安慰剂对照研究中，接受西维美林30mg每日三次（90mg/日）治疗的患者中，有76%报告口干症状整体改善，而安慰剂组这一比例为35%，差异具有统计学意义（p=0.0043）。在另一项为期12周、纳入197名患者的研究中，30mg每日三次组相较于安慰剂组在口干症状整体改善方面显示出统计学显著性（p=0.0004），而15mg每日三次组与安慰剂相比未达到统计学显著差异；两个剂量组的唾液流率相较于安慰剂均显示出统计学显著增加。第三项为期12周、纳入212名患者的研究中，患者整体评价未显示统计学显著差异，但30mg每日三次组的唾液流率从给药前到给药后相较于安慰剂显示出统计学显著增加（p=0.0017）。一项纳入三项随机临床试验、共302名干燥综合征患者的荟萃分析结果显示，西维美林显著改善了唾液流率并减轻了口干症状，30mg每日三次的剂量在疗效与不良反应之间表现出较好的平衡，而将剂量增加至60mg每日三次则与不良反应增加相关，尤其是消化系统方面。
根据药品说明书信息，西维美林禁用于未控制的哮喘患者、对西维美林已知过敏者，以及缩瞳作用可能带来风险的状况如下急性虹膜炎和闭角型青光眼。该药物可能改变心脏传导和/或心率，对于有明显心血管疾病的患者应谨慎并在密切医疗监护下使用。西维美林还可能增加气道阻力、支气管平滑肌张力和支气管分泌物，对于控制中的哮喘、慢性支气管炎或慢性阻塞性肺疾病患者应谨慎给药。此外，该药物可能引起视力改变，尤其在夜间，患者在确认药物对自己影响之前应避免夜间驾驶或从事其他危险活动。Evoxac口服溶液在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
干燥综合征是一种慢性自身免疫性疾病，影响机体的外分泌腺，常见表现为眼干和口干。部分患者的干燥症状本身即可导致吞咽困难，这使得胶囊剂型药物的服用面临额外挑战。Evoxac口服溶液的获批正是针对这一患者群体的实际需求。目前尚无获得FDA批准的疗法能够针对干燥综合征的自身免疫病因本身，现有获批药物均用于管理该疾病的具体症状。
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