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药物指南

20
8月

Kadcyla恩美曲妥珠单抗(T-DM1)——用于HER2阳性乳腺癌的抗体药物偶联物

Kadcyla恩美曲妥珠单抗Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)是一种抗病毒药物化偶联物,结合了人源抗人表皮生长载体2(HER2)抗素曲妥珠单抗和maytansinoid DM1的抗肿瘤特性,DM1是一种有效的微管破坏剂,由一个稳定的连接物连接。一旦与HER2结合,结合物通过受体介导的内吞作用被内化,随后DM1的活性衍生物通过溶酶体内抗体部分的蛋白降解被释放。

最初的临床评估导致在先前接受曲妥珠单抗和紫杉类药物治疗后复发的晚期HER2阳性乳腺癌患者中进行了III期试验,结果显示,Kadcyla恩美曲妥珠单抗(T-DM1)显著延长了无进展生存期和总生存期,毒性低于拉帕替尼加卡培他滨。2013年,Kadcyla恩美曲妥珠单抗(T-DM1)获得FDA批准,用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者,这些患者此前曾单独或联合接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗,这是第一个基于随机研究获得完全批准的ADC。

恩美曲妥珠单抗Kadcyla(赫赛莱)

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