Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)治疗成人转移性胃癌或胃食管交界处腺癌
美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)作为治疗成人转移性胃癌或胃食管交界处腺癌的靶向治疗。
以上图片为Lonsurf(TAS-102)曲氟尿苷复方片在致泰药业实拍图
Lonsurf（trifluridine/tipiracil，TAS-102）用于既往已接受至少2种化疗方案（包括氟嘧啶、铂，或紫杉烷或伊立替康；如果适用，HER2/neu靶向疗法）的转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。此次批准，扩大了Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)在美国的适应症，Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)之前已获批用于既往已接受标准化疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。
Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)是一种新型口服抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。
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LONSURF是曲氟尿苷(Trifluridine，核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(Tipiracil)复合制剂，Tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶，增加癌细胞与曲氟尿苷的接触，而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中，干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。对小鼠KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植肿瘤表现出抗肿瘤活性。
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Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)警告和注意事项
严重骨髓抑制：Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)造成了严重的和危及生命的骨髓抑制（3-4级），包括中性粒细胞减少（38％），贫血（18％），血小板减少（ 5％）和发热性中性粒细胞减少症（3％）。两名患者（0.2％）死于中性粒细胞减少症。接受Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)治疗的患者中，共有12％接受了粒细胞集落刺激因子。在Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)的每个周期之前和第15天以及在临床上更经常地获取全血细胞计数。对于发热性嗜中性白血球减少症，绝对中性粒细胞计数低于500 / mm3或血小板低于50,000 / mm3的患者，不使用Lonsurf曲氟尿苷复方片(trifluridine/tipiracil,TAS-102)。恢复后，按照临床指示以减少的剂量恢复LONSURF。
胚胎-胎儿毒性：向孕妇服用时，LONSURF可能引起胎儿伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。建议有生殖能力的女性在治疗期间以及最终剂量后至少6个月内使用有效的避孕方法。
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