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Lonsurf(TAS-102)朗斯弗膜衣锭+贝伐单抗治疗晚期结直肠癌患者

Lonsurf(TAS-102)朗斯弗膜衣锭是一种新型口服抗代谢复方药物,由抗肿瘤核苷类似物FTD(三氟胸苷,trifluridine)和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI(tipiracil)组成。其中,FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链,导致DNA功能障碍,干扰癌细胞DNA的合成;TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶,减少FTD的降解,维持FTD的血药浓度。

Lonsurf(TAS-102)曲氟尿苷复方片
以上图片为Lonsurf(TAS-102)曲氟尿苷复方片致泰药业实拍图

Lonsurf(TAS-102)朗斯弗膜衣锭是一种口服药,适用于既往接受过化疗和生物疗法的晚期(转移性)结直肠癌患者。

Lonsurf(TAS-102)朗斯弗膜衣锭由基于胸苷的核苷类似物,三氟尿苷和胸苷磷酸化酶抑制剂,tipiracil组成,摩尔比为1:0.5(重量比,1:0.471)。吡吡尔通过胸腺苷磷酸化酶抑制其代谢来增加三氟尿苷的暴露。

在吸收到抗原中后,将三氟尿苷掺入DNA中,干扰DNA合成并抑制细胞增殖。三氟尿苷/ tipiracil在小鼠中表现出对抗KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。

Lonsurf(TAS-102)曲氟尿苷复方片
以上图片为Lonsurf(TAS-102)曲氟尿苷复方片在致泰药业实拍图

临床试验结果显示,TAS102+贝伐单抗治疗的TT-B组mPFS为9.2个月,明显高于传统治疗的卡培他滨+贝伐单抗C-B组的7.8个月(HR, 0.71; 95% CI, 0.48-1.06)。唯一不足的是,TAS102联合组的3级不良反应的发生频率药高于卡培他滨组(77.9%和43.4%)。目前OS数据尚未成熟,但PFS改善趋势已经给予我们很大的鼓舞。也期待成熟数据的最终公布,相信会为晚期结直肠癌患者带来新的治疗选择。

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