Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种高选择性、强效的RET激酶抑制剂，目前已被多个国家批准用于治疗RET融合阳性的肺癌或甲状腺癌。

RET融合也与其他癌症的发病机制有关。因此，Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在一项全球、多中心、注册试验中对RET融合阳性非肺/非甲状腺癌患者(pts)的疗效和安全性进行了探索。

以上图片为Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在致泰药业实拍图

方法:纳入1/2期LIBRETTO-001试验(NCT03157128)的局部晚期或转移性RET融合阳性非肺/非甲状腺实体瘤成人纳入本分析(数据截止日期:2021年3月19日)。剂量增加后，患者接受推荐剂量160mg口服，每日两次。纳入的患者从第一次给药开始进行为期6个月的随访，包括可评估疗效的人群。研究人员评估了反应(RECIST1.1)。主要终点为客观缓解率(ORR)。次要终点包括反应持续时间(DoR)、反应时间和安全性。

29名患者，中位年龄为48岁（范围22-85），接受过先前的全身治疗（中位先前行：2，范围0-9）。ORR为47%（N=15/32，95% CI：29-65）。在9种独特的癌症类型中观察到客观反应，包括结肠癌、胰腺癌、类癌、小肠癌、唾液癌、黄色肉芽肿、乳腺癌、卵巢癌和肉瘤，另外5名患者的疾病稳定持续≥16周。中位反应时间为1.9个月（范围0.7-7.3）。未达到中位DoR（中位随访时间为13个月）。73%(11/15)的患者有反应。该人群的安全性与总体Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)安全性数据库一致。该队列中没有患者因治疗相关AE而停药。

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结论：Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在RET融合阳性非肺癌/非甲状腺癌中表现出有希望的抗肿瘤活性，包括多种难治性胃肠道恶性肿瘤。广泛的基因组分析对于识别可操作的致癌驱动因素至关重要，包括RET融合。在正在进行的LIBRETTO-001研究中，将继续在这些癌症患者中探索Retevmo塞尔帕替尼的安全性和有效性。

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