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塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)治疗RET融合阳性非小细胞肺癌是否安全有效

近年来,塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)等特异性RET抑制剂的问世,开启了针对此类患者的精准治疗时代。从2020年LIBRETTO-001研究登顶NEJM,到2021年LIBRETTO-321研究亮相WCLC大会,塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)在全球和中国人群中的疗效和安全性双双得到印证,为治疗RET融合阳性晚期NSCLC增添了有力证据。

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以上图片为Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在致泰药业实拍图

在NSCLC患者中,RET融合的发生频率约为1.4%-2.5%,临床上以肺腺癌为主,在EGFR/ALK/KRAS阴性肺腺癌患者中发生频率约16%,多见于60岁以下的相对年轻的、肿瘤低分化、少吸烟或不吸烟的患者。

化疗针对RET融合阳性的患者疗效有限,多中心回顾研究显示,一线化疗mPFS为 5.2~9.2个月;二线化疗mPFS 仅为2.8~4.9个月。RET融合阳性的患者通常PD-L1水平和TMB都比较低,免疫治疗的效果也不理想,部分回顾研究显示免疫检查点抑制剂治疗晚期RET融合阳性NSCLC的ORR为37.5%,mPFS 7.6个月。卡博替尼、舒尼替尼、索拉非尼和凡德他尼等多靶点激酶抑制剂在RET融合阳性患者中也进行了探索,但由于对RET靶向性不高,疗效有限,ORR:0-47%,PFS:4.5~7.3个月,OS:9.9~11.6个月,且通常会发生脱靶导致其他靶点抑制相关的严重毒性。

直至特异性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)(LOXO-292)和普拉替尼(pralsetinib,BLU-667)的出现,才真正开启了RET融合阳性患者的精准治疗时代。2020年5月8日FDA基于1/2期LIBRETTO-001研究结果加速批准塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)上市,治疗RET融合阳性的NSCLC、RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌,也是首个获批的RET抑制剂。

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以上图片为Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在致泰药业实拍图

在LIBRETTO-001研究中,塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)治疗105例接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者的ORR为64%,DOR超过6个月的患者比例为81%。39名未接受过治疗的患者,ORR为84%,DOR超过6个月的患者比例为59%。22名基线具有可测量脑转移病灶患者的颅内ORR为82%。此次WCLC报道的中国人群的数据与LIBRETTO-001研究结果高度一致。基于此结果,2021年8月26日,塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)上市申请也被CDE纳入优先审评。

ARROW研究是普拉替尼的1/2期临床试验,数据显示在既往接受过铂类化疗的RET融合NSCLC患者中,ORR为57%,80%有效患者的缓解时间超过6个月。在初治RET融合NSCLC患者中,ORR为70%,58%有效患者的缓解时间超过6个月。2020年9月4日,美国FDA批准普拉替尼上市。

ARROW研究的37例中国人群数据显示,在可评估的32例患者中,ORR为56%,DCR 96.9%。中位DOR未达到,6个月的DOR率为83%,基于此,2021年3月24日中国国家药监局(NMPA)批准其用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

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以上图片为Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)在致泰药业实拍图

在LIBRETTO-001研究中,塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)的安全性和耐受性是值得肯定的,最常见不良事件为口干、AST升高、ALT升高和高血压,并且大多数为1-2级。最常见的3或4级不良事件是高血压(21%)、AST升高(11%)、ALT升高(9%)、低钠血症(8%)和腹泻(6%)。观察到5个(3%)5级不良事件(咯血、术后出血、脓毒症、心脏骤停和心力衰竭),认为所有这些事件都与塞尔帕替尼Retevmo(Selpercatinib)无关。531例病人中160例(30%)因为治疗相关的不良事件减量,12例(2%)病人因为治疗相关不良事件停药,其中最常见的是AST升高(2例)和药物过敏(2例)。

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