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Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)能够抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)

治疗前列腺癌比较常见的靶向药是阿比特龙,但阿比特龙长时间服用后,会出现耐药,耐药了的药就没有效果了。不过阿比特龙耐药后的药物已经有了,就是Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)。

恩杂鲁胺
Xtandi,恩杂鲁胺,Enzalutamide,恩扎鲁胺

中文名称:恩杂鲁胺/恩扎鲁胺

中文别名:4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;恩扎鲁胺;4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;

英文名称:enzalutamide

英文别名:[14C]-Enzalutamide;Enzalutamide;MDV3100
N-methyl-4-[3-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]-2-fluorobenzamide;
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide;

CAS号:915087-33-1

分子式:C21H16F4N4O2S

分子量:464.43600

精确质量:464.09300

PSA:108.53000

LogP:4.51338

恩杂鲁胺,Xtandi,安可坦
Xtandi,恩杂鲁胺,Enzalutamide,恩扎鲁胺

日本药企安斯泰来(Astellas)宣布,评估Xtandi(enzalutamide,恩扎鲁胺)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的关键性大规模III期临床研究PROSPER(n=1401)的数据已发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》(NEJM)。该研究显示,与雄激素剥夺疗法(ADT)单独治疗相比,Xtandi与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%:Xtandi与ADT联合治疗组23%的患者发生转移或死亡,ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存(MFS)方面,Xtandi与ADT联合治疗组为36.6个月,ADT单独治疗组为14.7个月,延长达22个月(HR=0.29[95%CI:0.24-0.35],p<0.001)。

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)药理作用:

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积[6]。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性

Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

在接受Xtandi恩杂鲁胺(恩扎鲁胺)治疗前,患者需告知医师目前的医疗状况及历史:

1、有无高血压。

2、血脂是否异常。

3、有或曾经有过心脏病。

4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。

5、已有身孕或有母乳喂养计划。

6、计划怀孕的男性与女性。

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