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卡马替尼Tabrecta(capmatinib)在非小细胞肺癌中显示出良好的疗效

活性物质Tabrecta卡马替尼(capmatinib)在具有MET外显子14跳跃(METex14)突变的非小细胞肺癌类型的靶向治疗中显示出良好的疗效。

在II期GEOMETRY临床试验中,Tabrecta卡马替尼(capmatinib)在非小细胞肺癌中治疗MET外显子14跳跃突变体(METex14)的治疗中显示出近70%的持续临床应答。目前没有针对性地治疗这种预测特别差的肺癌,因此FDA立即接受它作为新的候选药物(NDA),并将进行优先审查,通常需要长达6个月,而不是通常最长10个月。诺华先前还获得了FDA对该药的突破性治疗评级。

关于活性物质Tabrecta卡马替尼(capmatinib)

Tabrecta卡马替尼(capmatinib)(INC280) 是 Incyte 公司早在 2009 年开发的一种测试、口服、有效、选择性 c-MET(中性上皮输血因子)抑制剂,然后根据协议授权给诺华。Tabrecta卡马替尼(capmatinib)属于一组I型MET抑制剂,包括低温抑制剂(克里佐替尼、Xalkori、辉瑞)。Tabrecta卡马替尼(capmatinib)有选择地与 c – MET 结合, 从而防止 c – met 的磷化, 并阻止其正弦传输路线。这可能导致肿瘤细胞中细胞死亡,这些肿瘤细胞过度表达c-MET蛋白或表达组成激活的c-MET蛋白。c-MET是一种酪氨酸激酶受体,在许多肿瘤类型中过度表达或变异,在细胞增殖、生存、侵入性定义、转移能力和肿瘤血管生成中起着关键作用。除了NSCLC,Tabrecta卡马替尼(capmatinib)还已经在临床试验中测试过黑色素瘤,眼胶质瘤,实体瘤,结直肠癌和肝癌。

Tabrecta
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关于GEOMETRY临床试验

在马萨诸塞州总医院对97名患者进行的II期GEOMETRY临床试验(NCT02750215)旨在分析Tabrecta卡马替尼(capmatinib)治疗的安全性和有效性。主要终点是对临床反应有反应的患者比例,以及自研究入选以来首次记录的进展或死亡的时间范围。次要终点包括无进展生存期(PFS),反应持续时间,总体生存期(OS)和不良事件患者的比例。在这项研究中,患者接受Tabrecta卡马替尼(capmatinib)的口服周期为400 mg,每天两次,共21天的治疗周期。结果显示,以前未接受治疗的患者的总体反应率为67.9%,而根据独立评估委员会的数据,以前治疗的患者的总体反应率为40.6%。在先前未接受治疗的患者中,还发现治疗反应更为持久,该组中位值为11.14个月,而先前接受治疗的患者为9.72个月。

临床试验中最常见的不良反应是周围水肿(42%),恶心(33%),肌酐升高(20%),呕吐(19%),疲劳(14%),厌食(13%)和腹泻(11%),大多数不良反应的严重程度为轻度至中度。

MET外显子14跳跃(METex14)突变的非小细胞肺癌的类型

在全球范围内,每年诊断出210万新发肺癌病例,2018年,有180万人死于某种疾病。在两种主要形式(小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC))中,非小细胞类型更为常见:85%的患者属于这一组。MET外显子跳过14个突变发生在被诊断为新转移性NSCLC的患者中,占2%至5%,主要分别在腺鳞状和肉瘤样组织学变异中。在这种形式的非小细胞肺癌中,外显子14剪接位点的体细胞突变在MET基因中产生了一个变化(MET外显子14跳跃),从而导致其稳定性提高并降低了其蛋白质产物的降解。

这种基因损伤对MET抑制剂具有敏感性。如在其他分子靶标疗法中观察到的,酪氨酸激酶结构域中的获得性突变在对MET抑制剂产生抗药性中起关键作用。这些突变通常发生在D1228和Y1230。尽管这些突变对I型MET抑制剂具有抗性,但它们仍可能对II型抑制剂敏感。类型的MET抑制剂,例如 gleatinatin或cabozantinib

Tabrecta
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非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中最重要的变化是由新的病理学分类和分子靶向疗法(包括单克隆抗体和低分子量酪氨酸激酶(TK)抑制剂)的出现引起的。在晚期病例中,恢复的机会少于3%,但是延长生存时间可能是可以实现的目标。直到几年前,接受细胞毒素治疗的患者的肺癌生存期仅为10至12个月,而采用新的靶向疗法,这一时间增加到了24至36个月。

超过60%的肺部肿瘤处于晚期,即III / B-IV期。发现时最常见的转移是对侧肺,肝和骨转移的30-60%。已经观察到,随着在肺部肿瘤中出现骨转移,肿瘤的进展被加速并缩短了生存期,而即使在激素敏感性乳腺和前列腺肿瘤中发生了骨转移的情况下,也有望获得长生存期。在存在驱动程序突变的情况下,观察到了肺肿瘤的更快进展。通过采用EGFR TK抑制剂疗法,肺癌无法手术的患者也可以实现显着的生存率,并且可以通过确定以下因素来预测治疗的功效(预测性标志物)和疾病进程的预后(预测性标志物)突变状态。

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